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- 2016-02-03 发布于湖北
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天然海洋药物.ppt
天然海洋药物 (1)膜海鞘素B 1978年Rinctlart从加勒比海膜海鞘科—(Jidemn心ftc)被囊动物Trididemnum solidum中分离出了一些具有显著抗病毒活性的化合物,命名为膜海鞘素A、B、C、D和E(didemnin A,B,C,D和E)。 5种化合物的区别仅在结构末端(R)的取代基.而不同的取代基与生物活性密切有关。末端为乳酰基脯氨酸的膜海鞘素B抗病毒活性比末端为N-甲基亮氨酸的膜海鞘素A强l0倍。动物实验结果说明膜海鞘素B虽有抗病毒作用,但毒性相当大。 (1)膜海鞘素B 膜海鞘素A和B除了抗病毒以外尚具有很强的杀灭细胞的作用。体外实验结果说明膜海鞘素B的细胞毒作用(即杀灭细胞的作用)比膜海鞘素A大10倍。动物体内抗癌作用亦较A强。 250kg被囊动物中分离得到25g膜海鞘素B,供美国癌症研究所进行系统的药效学和毒理研究以及Ⅰ期、Ⅱ期临床试验。膜海鞘素B为第一个进入临床试验的抗癌海洋天然化合物。Ⅱ期临床试验结果证实膜海鞘素B对非何杰金淋巴瘤和中枢神经瘤(星形细胞瘤/成胶质细胞瘤)有一定的疗效。 (1)膜海鞘素B 鉴于膜海鞘素B在被囊动物中的含量甚微,国外学者进行了膜海鞘素B的半合成和全合成及结构改造研究,发现一种同系物去氢膜海鞘素B的抗癌活性为膜海鞘素B的6倍。 (2)Bryostatin 1 1968年Pettit从墨西哥海湾一种海洋苔薛动物
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