铜催化微波辅助合成苯并咪唑衍生物的研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201404016 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 铜催化微波辅助合成苯并咪唑衍生物的研究 柯 方*,a 许建华a 刘彩琴a 黎 迁a 吴 雯b 李 鹏a a ( 福建医科大学药学院 福州 350004) (b 厦门市妇幼保健院 厦门 361003) 摘要 报道了一种简便、高效地构建苯并咪唑衍生物的催化体系. 实验发现以廉价的 CuI 作为催化剂, 价廉、易得的 8-羟基喹啉为配体, 运用微波辅助催化手段, 在 N,N-二甲基甲酰胺(DMF) 中 100 ℃下 2- 卤代芳胺与脒盐能顺利发生反 应生成相应的目标产物, 得到中等到优良的产率. 关键词 微波辅助合成; 2- 卤代芳胺; 脒盐; 苯并咪唑 Copper-Catalyzed Microwave-Assisted Synthesis of Benzimi- dazole Derivatives Ke, Fang*,a Xu, Jianhuaa Liu, Caiqina Li, Qiana Wu, Wenb Li, Penga a ( Department of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou 350004) b ( Xiamen Maternity and Child Care Hospital , Xiamen 361003) Abstract A simple, efficient, inexpensive and powerful microwave-assisted method for the Cu-catalyzed reactions of 2-haloanilines with amidines was developed by using cheap CuI as catalyst, inexpensive and readily available 8-hydroxyquinoline as ligand, and N,N-dimethylformamide (DMF) as solvent at 100 ℃. Most target products were obtained in good to excellent yields. Keywords microwave-assisted synthesis; 2-haloaniline; amidine; benzimidazole 苯并咪唑及其衍生物是一类具有潜在抗癌和杀菌 强优势. 2010 年, Deng 和 Mani[4]共同对苯并咪唑的合成 等生物活性的杂环化合物, 在医药、农业等方面有广泛 方法进行扩展和深入研究. 发现具有 N-取代的脒盐和 应用. 近年来,