药理学之药效学创新.pptVIP

药效学——基本概念 药物作用：指药物与机体细胞间的初 始作用 药理效应：指药物作用所致的机体细 胞和器官功能的改变 药效学——药物基本作用 兴奋作用： 使原有功能水平提高 抑制作用： 使原有功能水平降低 药效学——药物基本作用 药物作用的选择性 指药物在一定剂量范围内只作用于 某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 药效学——药物基本作用 药物作用的两重性 治疗作用:符合用药目的的作用 不良反应:不符合用药目的的甚至 给病人带来痛苦的反应 药效学——药物基本作用 治疗作用(therapeutic effect) 对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment) 药效学——药物基本作用 不良反应(adverse reaction) 1、副作用(side reaction) 治疗量 不可避免 可转换 药效学——药物基本作用 不良反应(adverse reaction) 2、毒性作用(toxic raction)：指药物引起机体生理生化机能和结构的病理性改变。往往由于剂量过大所致。包括急性毒性（立即发生）和长期毒性（蓄积作用，也包括致癌、致畸和致突变）。 药效学——药物基本作用 3、后遗效应(residual effect) 指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存 的生物效应 4、停药反应withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病的加剧 药效学——药物基本作用 5、变态反应(allergic reaction)：指与药理作用无关，难于预料的不良反应 6、特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比 药效学——量效关系 量效关系（dose-effect relationshop) 药理效应与剂量一定范围内成比例 量效曲线（dose-effect curve) 以效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标则得量效曲线。 量效曲线（dose-effect curve) 药效学——量效关系 量反应 药效学——量效关系 效能(efficacy) 或称最大效应， 为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。 效价强度(potency) 反应药物效应与药量的关系，为药理作用效应性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同效应时所用药量与效价强度成反比，所用药量相对越小(x轴数值越小)者其效价强度越大。 效能和效价强度 二者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物的作用的强弱。 药效学——量效关系 质反应(quantal response) 是指效应用全或无(all or none) 的方式表现的反应。质反应量效曲线的分析如下 药效学——量效关系 半数有效量(50% effective dose，ED50) 在量反应是指能引起50%最大反应强度的 药量;在质反应是指引起50%实验对象出 现有效（或阳性）反应的药量。 半数致死量(50% lethal dose，LD50) 反映药物的急性毒性大小。 药效学——量效关系 最低有效浓度（阈浓度）(MEC) 半最大效应浓度(EC50) 半数有效量（EC50、ED50） 半数中毒浓度(TC50、TD50) 药效学——量效关系 治疗指数 (therapeutic index, TI), LD50∕ED50用以表示药物的安全性。 安全范围 (margin of safety)。 LD5∕ED95的值或LD5～ED95之间的距离表示药物的安全性 药效学——药物作用机制 　　药物作用的性质取决于药物的化学结构——构效关系。 ①理化条件的改变——抗酸药、甘露醇等 ②参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药 ③影响生理物质转运——利尿药 ④对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑 药效学——药物作用机制 ⑤作用于细胞膜的离子通道——钙通道拮抗剂 ⑥影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素（喹诺酮类） ⑦影响免疫机制——免疫抑制剂和免疫增强剂 ⑧非特异性作用——消毒防腐剂 ⑨作用于受体（详见下节） 药效学——药物与受体 受体概念 存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋白组分） 药效学——药物与受体 受体类型： Ａ、细胞膜受体 ①、含离子通道的受体（N2） ②、G-蛋白偶联受体