精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的合成进展.pdfVIP

·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2015 V ol． 34 ， 1·72 · 药学研究 No． 3 精 V2 氨酸加压素 受体拮抗剂托伐普坦的合成进展 ， 彭 伟 陈 磊 ( ， 200245) 上海恒瑞医药有限公司 上海 : ， ， 。 摘要 心力衰竭是一种常见的综合征 虽然它的发病机制和治疗研究迅速发展 但是发病率和死亡率都很高 。 2009 精氨酸加压素是导致心力衰竭死亡率居高的原因之一 托伐普坦是 年美国上市世界上首个口服精氨酸加压 V2 。 ， 。 素 受体拮抗剂 本文综述了托伐普坦的合成方法及部分中间体的合成 并评价其优缺点 : ; ;V2 ; ; 关键词 心力衰竭 精氨酸加压素 受体 拮抗剂 托伐普坦 中图分类号:TQ460． 31 文献标识码:A 文章编号:2095 －5375 (2015)03 －0172 －005 DOI:10.13506/ki.jpr.2015.03.014 Progress on the synthesis of arginine vasopressin V2 receptor antagonist － tolvaptan PENG Wei ，CHEN Lei (Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co． ，Ltd． ，Shanghai 200245 ，China) Abstract :Heart failure is a common syndrome with a high mortality ，although a speedy progress has been achieved in its mechanism and treatment in recent years． But its incidence rate and mortality rate are high． human arginine vasopressin is the main reason of the high mortality rate． FDA had approved Tolvaptan ，a selective vasopressin － receptor antagonist that can be taken orally ，for the treatment of patients with heart failure． In this article ，we discussed the synthesis of tolvaptan and its intermediates ，evaluate its merits and faults. Key words :Heart fa