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几种常用崩解剂的理化性能和应用效果 湖州展望药业 敖玲玲 摘要 采用显微镜观察崩解剂的微观形态，马尔文激光粒度仪测定粒径及分布；以吸水膨胀 为评价指标，研究其吸水性、流动性和可压性；以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物，研究崩 解剂种类和用量对崩解时间的影响，以考察市面上常用崩解剂的理化性能和应用效果。 关键词：崩解剂；微观形态；膨胀性；粉体学性质；崩解性能 崩解剂是提高片剂中药物溶出度和生物利用度常用的辅料。常用的崩解剂种类[3]有低取 代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、甲基丙烯酸 与二乙烯苯的树脂 Amber-1ielRP-88c。其中，L-HPC和 CMS-Na因具有一系列优越的理化性 能而在实际生产中得到了广泛的应用。 本文拟对不同厂家、型号的 L-HPC和 CMS-Na 的性能进行研究，并以磷酸氢钙和阿昔洛 韦为模型药物考察其崩解性能，为崩解剂的选择提供一些理论数据。 1、仪器与材料 1.1 仪器 电子天平 BS224S9（德国Sartorius AG 公司）、离心机（Thermo Scientific Sorvall Legend Micro17R German）、BT-100型粉体综合特性测试仪（丹东市百特仪器有限公司）、 TDP-5 单冲压片机（泰州市天泰制药机械厂)、ZB-1 智能型崩解仪（上海第二分析仪器厂）、 膨胀速度测定仪（自制）、电子显微镜（Leica DVM5000 HD ）、Mastersize2000 粒度仪（马 尔文仪器公司） 1.2 材料 LH-21（湖州展望）、LH-22 （湖州展望、国外进口）、L-HPC（国内某企业）、CMS-Na （湖州展望）、速崩王（湖州展望）、阿昔洛韦 2、实验方法 2.1 微观形态 取少量的崩解剂粉末于载玻片上，在 40 倍和 100 倍的目镜下观察崩解剂的微观形态。 2.2 粒径及其分布[1] 取少量粉末，用干法测粒径法[2]，在马尔文激光粒度仪下测崩解剂粉末粒径及分布。 2.3 吸水膨胀性评价 2.3.1 自由吸水量研究[3-4] 取不同的崩解剂各 2.0g，置于事先称重的离心管中，加入 100ml 的水，室温放置 24h， 离心（5000r/min）15min，用滴管吸去上层液体，称重，按以下公式计算辅料 24h吸水率： 吸水率=（离心后下层样品重-辅料样品干重）/辅料样品干重。 2.3.2 自由膨胀体积的研究[5] 将不同崩解剂粉末各 2.0g 加入到100ml 量筒中，加去离子水 100ml,剧烈震动搅拌，使 粉末完全悬浮在水中，静置过夜 24h 后，观察崩解剂膨胀后达到的刻度，记下吸水后样品的 体积。 2.3.3 自由膨胀速度的研究 精密称取各崩解剂粉末 3.0g，用 20N的力压实。用膨胀速度测定仪测定体系在 0、5、 10、15、20和 25、30min 的体积，以时间为横坐标，以膨胀率为纵坐标，绘制崩解剂体积 膨胀率随时间变化的曲线图。 2.4 粉体学性质[6] 2.4.1 流动性 采用固定圆锥底法，取 50g 的待测粉末，一定振动频率下使粉末通过漏斗均匀流到固定 直径的圆形器皿上，直到获得最高的圆锥体为止，测量圆锥体的高，求休止角。 2.4.2 可压性 采用用固定重量法测量，以一定强度的震动使粉末均匀的流入一个 100ml 杯子中，用刮 片刮掉杯子上面多余的粉末，称重，重量除以 100 即得松密度（堆密度）。在粉末均匀流入 100ml 杯子的同时，给杯子一定强度的撞击(3min),用刮片刮掉杯子上面多余的粉末，称重， 重量除以 100 即得振实密度（实密度）。卡尔系数作为可压性的表征，具体参照公式：卡尔 系数＝（实密度－堆密度）/堆密度 2.5 崩解性能的评价 将磷酸氢钙、崩解剂（0%、2%、5%、10%）和硬脂酸镁（1%）均匀混合,粉末直接压片， 制备直径为 7mm、片重300mg 的片剂。将压好的片剂置于崩解仪中，介质为 37℃去离子水， 按药典要求测定崩解时间，评价崩解剂种类和用量对崩解性能的影响。 3、实验结果 3.1 微观形态及其粒径分布 3.1.1 L-HPC、CMS-Na、速崩王的微观形态 崩解剂的微观形态