二丙酸咪唑苯脲猪体内的药代动力学及其残留研究.pdfVIP

中文摘要 二丙酸咪唑苯脲是一种传统的抗寄生虫药，由于其特殊的抗虫机理和药动学特征，在兽医临 床上被广泛用于预防和治疗动物原虫病。本文成功建立了二丙酸味唑苯脲在猪血浆和组织中的高 效液相色谱(HPLC)检测方法，同时对二丙酸咪唑苯脲在猪体内的药代动力学和组织残留规律 进行了研究． 8头健康三元杂交猪，随机分为两组，对静脉注射(2．0 4) mg．k94)和肌肉注射(2．0mg-l【g 二丙酸咪唑苯脲的药代动力学进行了研究。采用弱阳离子交换柱提取、净化及浓缩血浆中的药物， 得实验数据经3p97药代动力学软件处理。二丙酸咪唑苯脲静脉注射给药的药一时数据符合无吸 h，tl／Ta为o．48蝴．07h，tl／2e为13．91+_．2．73 收三室开放模型，主要药物动力学参数：tlfzpi为0．08_-*0．02 h，Vc为0．11_4-0．02 L．kg1．h一，MRT为 1．46如．21 h。二丙酸咪唑苯脲肌肉注射给药的药时数据符合有吸收二室开放模型，主要药物动力 学参数：tl／2t,为0．22_-20．14h，tlt2．为0．32---±0．06h，‘m为9．73±3．09h。T_。为054_-4-0．25h，G。 h，F为86．57±7．64％。 试验结果表明，猪静脉及肌肉注射二丙酸味唑苯脲后，药物在体内分布广泛，消除缓慢；肌肉注 射后在体内吸收迅速，达峰时间短。生物利用度高． 采用ImIC检测猪肌肉、肝脏，肾脏、脂肪和注射部位肌肉中咪唑苯脲的残留．20头健康三 元杂交猪，连续深部肌肉注射剂量为2-0 d后，在休药的第7d， mg·kg～b．w．的二丙酸味唑苯脲3 流动相，上述相同的色谱柱与检测波长作为检测条件．并将二丙酸咪唑苯脲以不同浓度水平添加 到空白组织中。测得肌肉、脂肪、注射部位肌肉，肝脏和肾脏组织中平均回收率均大于80％，变 异系数均小于10％。肌肉、脂肪和注射部位肌肉的最低检测限为0．05 mg．kg一，肝脏和肾脏组织 b．W．二丙酸咪唑苯脲 的最低检测限为0．1mg．k94．经此法检测，猪连续3d肌肉注射2．Omg．k94 后，休药28d，各种组织中的药物浓度均下降至安全浓度以下，为此推荐咪唑苯脲用于猪的休药 期为28d。 关键词：二丙酸咪唑苯脲，高效液相色谱法，药代动力学，残留，猪 ．Ⅱ． Abstract an andsafe hasbeenusedforthetreatmentand lmidocarbas efficaciouschemotherapeuticagent and in animalsfor ofsome diseasessuchasbabesiosis demestic prophylaxisprotozofl anaplasmosis has trialsof “gine OVeI20 recent been used缸therapeutic years．In years,it frequently