最新抗肿瘤药 药化.ppt
第七章 抗肿瘤药 Antineoplastic Agents 恶性肿瘤 机体的自身细胞变得不受控制的增值和扩散 导致的死亡率 居第二位 肿瘤的治疗方法 手术 放射 药物 抗肿瘤药的应用 始自四十年代氮芥 现化学治疗已经有很大进展应用趋势: 单一治疗→综合治疗 单一药物→联合用药 保守治疗→根治治疗 抗肿瘤药的分类 1. 作用靶点 作用于DNA– 破坏结构和功能:烷化剂、抗生素等– 干扰DNA和核酸合成:抗代谢物 作用于有丝分裂过程–某些天然活性成分:秋水仙碱、长春碱等 2.作用原理和来源 烷化剂 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药有效成分 抗肿瘤药的常见不良反应 恶心、呕吐 骨髓抑制 脱发 影响伤口愈合 儿童生长抑制 肝肾损害等 第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents 生物烷化剂的定义 在体内能形成缺电子活泼中间体或具有活泼的亲电性基团的化合物 与生物大分子中含有丰富电子的基团–(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等) 发生共价结合,使其丧失活性或使DNA链发生断裂 毒副反应 属于细胞毒类药物–对增生较快的正常细胞,同样产生抑制作用-如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞 严重的副反应–恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等 易产生耐药性而失去治疗作用 烷化剂分类-化学结构 氮芥类 乙撑亚胺
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