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抗恶性肿瘤药物 Antineoplastic Agents 使用教材：《药理学》 概 述 肿瘤的发病情况 目前治疗措施： 化疗、放射、手术、中医、免疫疗 法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体 一、抗肿瘤药作用机制 （一）抗肿瘤作用的细胞生物学机制 肿瘤细胞的特点： 与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体控制的无限增殖状态。 1、增殖细胞群---治疗靶向 增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。 2、非增殖细胞群 肿瘤细胞的组成： 包括静止期细胞、无增殖力细胞(已分化 细胞)和死亡细胞三部分，其中静止期细 胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。 GF (growth fraction) 生长比率: 增殖细胞群在全细胞群 中的比率。 （二）抗肿瘤作用的生化机制 1.干扰核酸的生物合成 2.直接影响DNA的结构与功能 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.干扰蛋白质合成与功能 5.调节体内激素平衡 （1）影响核酸合成(抗代谢药); 二、抗肿瘤药的分类 根据抗肿瘤作用的生化机制 干扰核酸合成药 二氢叶酸还原酶抑制药：甲胺蝶呤 胸苷酸合成酶抑制药：氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸合成酶抑制药：巯嘌呤 核苷酸还原酶抑制药：羟基脲 DNA多聚酶抑制