《药物化学基础(中职药剂专业)》第十六章：药物的变质反应与生物转化精要.pptVIP

第16章 药物的变质反应 和生物转化 主要内容 第1节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 二、药物的自动氧化反应 三、药物的其他变质反应 四、二氧化碳对药物质量的影响 第2节 药物的生物转化 一、生物转化与药物活性 二、生物转化反应的类型 学习目标 掌握易发生变质反应的药物结构的主要类型和自动氧化、生物转化的概念。 理解药物变质反应的类型及防止或延缓变质反应发生的方法。 了解药物生物转化反应的类型。 第1节 药物的变质反应 变质反应概念： 药物在生产、制剂、贮存、调配和使用过程中，由于自身结构或外界因素的影响而发生各种质量变化。 一、 水解反应 （一）易水解的基团及药物 水解的有机药物结构类型： 盐类、酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨、含卤素有机化合物。 以盐类、酯类、酰胺类和苷类较为常见。 （一）药物的水解过程 1.盐类药物的水解 （1）无机酸酯：硝酸甘油、氢化可的松磷酸钠 （2）脂肪酸脂：阿托品、阿司匹林 （3）芳香酸酯：普鲁卡因、贝诺酯 （4）内酯：毛果芸香碱、红霉素 3.酰胺类药物的水解 ②青霉素和头孢菌素类：这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很容易水解开环