土霉素和新诺明中国明对虾体内的药代动力学研究.pdf

土霉素和新诺明在中国明对虾体内 的药代动力学研究 摘 要 本文分为两部分，第一部分研究了单次肌肉注射给药条件下温度和性别对土 霉素在健康中国明对虾体内药代动力学规律的影响，并对给药方案进行了初步探讨； 温条件下，以10mg／kg的剂量肌肉注射给药后新诺明在健康中国明对虾体内的药 代动力学特征，并设计出了合理的给药方案。各组织中药物浓度由高效液相色谱 法测得、采用MCP—KP自动化药动学分析程序对数据进行分析。以上研究在国内 均属首次，结果表明： 一、土霉素在中国明对虾体内的代谢过程符合一级吸收二室开放模型：温度 和性别对土霉素在中国明对虾体内的药代动力学规律均有显著影响。22℃下土 布速度和消除速度均有影响。温度对土霉素在对虾体内分布广度的影响体现在表 观分布容积(Vd)上，Vd在22C和28。C下分别为4．11 1／kg和4．241／kg，表明影 响较小。总体清除率(cL)体现了机体对体内药物的清除速度，在本实验条件 下，土霉素在22℃和28℃下在中国明对虾体内的总体清除率分别为 162．50m1／kg／h和198．67ml／kg／h。 本研究还表明性别也是影响土霉素在中国明对虾体内代谢规律的因素之一。 22。C下，土霉素在雌虾和雄虾体内的分布半衰期和消除半衰期分别为l-82h、 19．58h和2．50h、16．1lh：表观分布容积分别为4．44 l／kg和4．01l／kg；土霉素在 中国明对虾体内的总体清除率分别为157．11 mVkgen和172．47m】瓜gm。结果表明， 土霉素在雌虾体内的分布更快、更广泛，而对土霉素的代谢和清除则是雄虾更迅 速。 二、19。C下单次肌注给药后新诺明(磺胺甲基异嗯唑)在健康中国明对虾体 内的代谢过程符合一级吸收二室开放模型。给药后血淋巴内的药物浓度即达至Ⅱ峰 值，此后迅速下降；肝胰腺内药物浓度较低，给药2小时后达到最高浓度 (4．97ugrim]，)，此后迅速卜降，至48小时不能检出。采用MCP—KP自动化药动 学分析程序埘数据进行分析，结果表明，中国明对虾单次肌肉注射新诺明后 (50mg／kg)，血药经时过程符合一级吸收二室丌放模型。主要动力学参数如下： 吸收半衰期(t。)为0，41h，消除半衰期(t。§)为10．87h，药时曲线下面积 为780．05ml。／kg／h。结果表明，新诺明在中国明对虾体内分布较广、代谢较快。 关键词：新诺明 土霉素药代动力学温度性别中国明对虾 Pharmacoki neti CSof I i rleand Oxytetracyc l I e 13 chinensIS Sufamethoxazoi Fenneropenaeus Abstract This be intotwo first theeffectof articlecoulddivided pans，onepart reports andsexon of in oxytetracyclineFenneropenaeus temperature pharmacokinetics aftera intramuscular chinensissingle administration(75mg／1(gbodyweight)．The other ofthe was22±1℃and