第八章药物合成设计原理摘要.pptVIP

烯烃的合成设计 醇脱水生成烯烃 芳香酮的合成设计 FGI 醛或酮与烃代亚甲基三苯膦(Wittig试剂)反应 切断原则（4）：多分支点添加 设计原理: Friedel-Crafts反应 a b 羧酸的合成设计 P33 羧酸衍生物均可转化为羧酸再切断 饱和烃转换为烯烃或添加活化基OH再切割 羟基添加于多分支点处 饱和烃的合成设计 小 结 练习题 二基团切断合成设计 ?-羟基羰基化合物 ?, ?-不饱和羰基化合物 1, 3-二羰基化合物 1, 5-二羰基化合物 ?-羟基羰基化合物 b a ?, ?-不饱和羰基化合物 1, 3-二羰基化合物 切割位置的选择是关键　 a b 羧酸酯与含?-活泼氢酮、腈、酯化合物反应 Claisen反应：分子间酯缩合反应(必须一个酯的?位有活泼氢) Dieckmann反应：分子内酯缩合反应(必须一个酯的?位有活泼氢) 能生成1, 3-二羰基化合物的反应： a b a b 2. 引入杂原子　 3. 添加碳原子　 反合成分析手段　 一、切断（Disconnection，简称 dis） 通过切断化学键的方法将目标分子切割成不同的合成子 主要依据单元反应 1. 一基团切断　 2. 双基团切断(异裂方式)　 3. 双基团切断(均裂方式) 4. 电环切断　 二、连接 (Connection，简称 con) 条件：连接键能够反应断裂逆转为原基团（必