6拟胆碱药和抗胆碱药资料.pptVIP

第六章拟胆碱药和抗胆碱药 学习目标 掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 熟悉拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系，颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系 了解胆碱受体的类型，拟胆碱药的分类和作用，N2胆碱受体拮抗剂的作用 传出神经系统 胆碱能神经系统和受体分型神经递质：乙酰胆碱 (Acetylcholine Chloride, Ach)胆碱受体分型:M（毒蕈碱）和N（烟碱）生理效应 胆碱能神经系统和受体分型神经递质：乙酰胆碱 (Acetylcholine Chloride, Ach)  第一节 拟胆碱药Cholinergic Agents一、直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂乙酰胆碱 乙酰胆碱的结构改造研究受体配基研究的第一步-----内源性活性物质的结构修饰,目的是防酶解和提高选择性 M受体激动剂 硝酸毛果芸香碱（匹鲁卡品） 化学名：（3S，4R）-3-乙基-4-[（1-甲基咪唑基-5）]甲基-3H-二氢呋喃酮-2硝酸盐 酸碱性：显酸性（强酸弱碱盐），易溶于水 旋光性：两个手性中心、本品右旋 稳定性：含咪唑环，遇光变质；含内酯环，加热、碱性条件下会水解 作用：M样作用（兴奋汗腺、唾液腺；缩瞳→降低眼内压） 临床：制成滴眼液，治疗原发性青光眼 二、胆碱酯酶抑制剂（AchEI，间接作用)抑制AchE使Ach浓