药物化学冲刺精讲班解析.docVIP

说明】　　1、篇→种子药——代表药为中心扩散　　2、只讲知识点——不讲题　　3、对照教材——注意力集中　　4、打印讲义——备考专用 　　 第一篇　化学治疗药（19个） 　　β-内酰胺类抗生素　　一、青霉素　　　　1、β内酰胺 + 氢化噻唑　　2、3个手性碳，2S,5R,6R　　3、合用丙磺舒，排泄↓　　4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）　　【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】 　　【半合成青霉素】　　1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）　　（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）　　2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）　　（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）　　3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）　　氨苄西林、阿莫西林　　4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3） 　　　　【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）　　 　　二、头孢　　　　1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）　　2、2个手性碳　　3、联系：氨苄西林、阿莫西林 　　 　　三、β-内酰胺酶抑制剂　　　　　　1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】　　2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:1　　3、他唑巴坦：三氮唑　　 　　四