第十一章肾上腺素受体阻断药资料.ppt

Definition： 又称为:抗肾上腺素药、肾上腺素受体拮抗药 按其对肾上腺素受体选择性的不同分为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 机理：AD可激动?和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用。 只能取消或减弱NE升压效应而无“翻转作用” 对ISO的降压作用几无影响 注意：?受体阻断药引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 〖Clinic uses〗 抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 前提：用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 〖Adverse reaction〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖caution〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合； 2.作用持久：脂溶性大，缓慢释放，维持3-4天。 3.属α受体非竞争性拮抗药，作用与酚妥拉明相似。 4.临床用于外周血管痉挛；抗休克；嗜铬细胞瘤；前列腺增生所致排尿困难 1.按对受体的选择性分： ①选择性β1阻断药：阿替洛尔 ②非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统：作用其决于交感神经张力 心脏抑制：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管收缩：(-)β2 → 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管),血流减少。 血压：对正常血压影响较小，脉压差变小，但对高血压具有降压作用（多种作用机制）。 对拟肾上腺素血压的影响 普萘洛尔(propranolol) 典型代表药，对β1、β2无选择性 无内在拟交感活性 首过效应明显，个体差异大 临床用药应从小剂量开始，用于心律失常、心 绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、肌颤、焦虑、 肝硬化等 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用 阿替洛尔的t1/2长，日服一次；普萘洛尔和美托洛尔每日2～3次。 噻吗洛尔（timolol，噻吗心安） 是已知最强的β受体阻断药。 无内在拟交感活性和膜稳定作用 减少房水的生成，降低眼内压可治疗青光眼。 但无缩瞳和调节痉挛等副作用 Key points 掌握内容：α受体阻断药和β受体阻断药的药理作用、临床应用及主要不良反应。肾上腺素作用的翻转及内在拟交感活性的概念。 熟悉内容：常用药物的主要特点。 了解内容：α受体阻断药和β受体阻断药分类及各类所包括的药名。 阿替洛尔(atenolol) 和美托洛尔(metoprolol) 内在活性较强，主要激动β2受体。 激动血管β2 ，舒张血管，有利于降压的治疗。 激动心肌β2 ，可减少对心肌的抑制作用。 吲哚洛尔（pindolo,心得静） * * * 泸州医学院 药理教研室 刘明华 Dept of Pharmacology, Luzhou Medical College Chapter 11 肾上腺素受体阻断药 P100 (adrenoceptor blocking drugs) 是一类可与肾上腺素受体结合，但无内在活性，相反却妨碍递质或激动药与肾上腺素受体相结合的药物。 ?受体阻断药 ?受体受体阻断药 ?、?受体阻断药 第一节 α受体阻断药 定义 对拟肾上腺素药血压的影响 α受体阻断药的分类 Effect α受体阻断药＋?-R 阻断 Effect NA/Adr-?-R NA/Adr或受体激动药 ＋ ?-R 产生与?-R激动 相反的效应 血压↓ 动、静脉扩张 外周阻力↓ 问：酚妥拉明对 NE、Adr、ISO的血压作用有何不同影响？ Classification 非选择性?受体阻断药 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 ?1受体阻断药 哌唑嗪 为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾 为科研工具 阻断α-R 酚妥拉明 BP +直接扩张血管 反射性交 感N兴奋 窦弓压力 感受器 酚妥拉明与妥拉唑啉 Phentolamine and tolazoline 【作用机制】 【药理作用】 1、血管——