38(本)氨基糖苷类抗生素要点.ppt

【学习要求】 掌握 各种氨基糖苷类抗生素的药理特点及应用。 链霉素 最早用于临床的氨基糖苷类药物，第一个用于临床的抗结核药。 【抗菌谱】 对结核杆菌、G-杆菌作用强大，对铜绿假单胞菌无效。 【耐药性】易产生耐药性。 【临床应用】 ① 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用； ② 抗结核治疗，应与其他抗结核药联合应用； ③ 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎，但常被庆大霉素替代； ④ 与四环素合用治疗布鲁菌病。  【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 过敏性反应、过敏性休克； ③ 神经肌肉阻滞，口周、面部、四肢麻木； ④ 少见肾毒性 庆大霉素（gentamicin） 【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感；氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药 【临床应用】 ①合用β-内酰胺类---严重G-杆菌感染，或病因未明G-杆菌混合感染，肠球菌、G-杆菌或铜绿假单胞菌所致的心内膜炎。 ②合用羧苄西林---铜绿假单胞菌感染。 ③合用甲硝唑或氯霉素---盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染。 ④尿路、人工心瓣膜术前，口服用于肠道感染或肠道术前准备。 ⑤眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染。 【不良反应】 ☆ 耳毒性，以前庭损害为主； ☆ 可逆性肾损害也多见； ☆ 偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。 妥 布 霉 素 特点：抗菌作用与庆大霉素相似， 但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5倍。 ?用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药， 对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素。 卡 那 霉 素 特点： 1.与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌无效； 2.耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药； 3.临床少用，可作为二线抗结核药。 奈 替 米 星 特点： 1.对革兰阴性菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2.对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3.对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4.不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。 阿米卡星（丁胺卡那） 特点： 1.氨基糖苷类中抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效；2.对钝化酶稳定，不易产生耐药性； 3.用于肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染， 亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗； 【临床应用】 耐药G-杆菌感染； 口服用于肠道术前消毒、大肠杆菌性肠炎及耐药细菌性痢疾； 局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤后皮肤铜绿假 单胞菌感染。 【不良反应】毒性较大 肾毒性，神经毒性----呼吸抑制（人工呼吸）， 变态反应，肝毒性 注意： ●不作为首选药； ●不与肾毒性药物（氨基苷类，万古霉素，甲氧西林）合用，肾功能减退者慎用； ●静滴不宜过快，剂量不宜过大，疗程14d。 思考题？ 1.氨基糖苷类的不良反应以有哪些？ 2.氨基糖苷类的抗菌谱（G-杆菌） 3.细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？ 1.耳、肾毒性最大的氨基苷类抗生素是： A．卡那霉素 B．庆大霉素 C．西索米星 D．奈替米星 E．新霉素 2.鼠疫和兔热病的首选药是： A．链霉素 B．四环素 C．红霉素 D．庆大霉素 E．氯霉素 3.呋塞米可增加下列哪种药物的耳毒性？ A．四环素 B．青霉素 C．磺胺嘧啶 D．链霉素 E．红霉素 4.氨基苷类药物分布浓度较高的部位是： A．血液 B．浆膜腔 C．脑脊液 D．肾脏皮质 E．肾脏髓质 5.氨基苷类抗生素消除的主要途径是： A．经肾小管主动分泌 B．在肝内氧化 C．在肠内乙酰化 D．以原形经肾小球过滤排出 E．与葡萄糖醛酚结合后，由肾排泄 6.氨基苷类药物的抗菌作用机制是： A．抑制细菌蛋白质合成 B．增加胞浆膜通透性 C．抑制胞壁粘肽合成酶 D．抑制二氢叶酸合成酶 E．抑制DNA螺旋酶 7.多肽类抗生素不包括： A．万古霉素 B．替考拉宁 C．多黏菌素 D．杆菌肽 E．林可霉素 8.患者，女，25岁，因不明原因发热二月余入院，贫血貌，杵状指，皮肤粘膜有多处小出血点，入院时，心脏三尖瓣听诊有Ⅲ级吹风样杂音，近日消失，脾轻度肿大，有压痛，血液细菌培养为草绿色链球菌，拟用青霉素G和下列其中一药合用，应选： A．阿米卡星 B．链霉素 C．红霉素 D．奈替米星 E．羧苄西林 9.患者，男，40岁，牧民，近二月乏力，发热出汗，游走性关节痛，热呈弛张热，发病以来，曾有