38抗菌药概论要点.ppt

Chapter 38 Introduction to antibacterial drugs Liu Hao Ph.D Department of Pharmacology BBMC 14-11-11 Basic concepts Basic concepts Antibacterial spectrum（抗菌谱） Antibacterial activity (抗菌活性) Resistance (耐药性、抗药性) post antibiotic effect First expose effect 二、抗菌药物的作用机制 三、细菌的耐药性 第四节 抗菌药物应用的基本原则 用药原则 1、明确诊断：临床诊断、病原诊断 2、合理选药：根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反应 3、调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理状态 4、防止滥用： 预防用药的指征 联合用药----目的 联合用药——指征 联合用药——结果 联用抗菌药的结果 联合用结果 抗菌药临床应用的基本原则 肝肾功能损害时抗菌药的应用 肝功能不全 ?-内酰胺类抗生素 Introduction Classification of ?-lactams antibiotics Mechanism of action Mechanism of resistance Penicillins Penicillins 1.窄谱青霉素类：注射用青霉素G和口服青霉素Ⅴ 2.耐酶青霉素类：注射用甲氧西林、氯唑西林 3.广谱青霉素类：注射、口服用氨苄西林 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：注射用羧苄西林、哌拉西林 5.革兰阴性菌青霉素类：注射用美西林 Penicillin G Pharmacokinetics 抗菌谱与临床应用 First choice Adverse reaction Adverse reaction Prophylaxis and treatment Adverse reaction 青霉素的优、缺点 优 点 缺 点 杀菌力强 不耐酸 毒性低 不耐酶 价格低廉 抗菌谱窄 使用方便 易致过敏反应 （一）窄谱青霉素 2. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 （二）耐酶青霉素类 （二）耐酶青霉素类特点 （三） 广谱青霉素类 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 特点 （五）主要作用于G-菌的青霉素 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类作用比较表 各代间的特点 小 结 小 结 1.?-内酰胺类抗生素包括：青霉素类、头孢菌素类 2.共同的化学结构： ?-内酰胺环 3.抗菌机理：抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4.耐药机制：产生水解酶、青霉素酶 ?-内酰胺酶 5.青霉素类分为哪几类？ 6.天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂 7.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8.青霉素的主要不良反应：过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物：肾上腺素 9.青霉素过敏反应的防治措施 10.各代头孢菌素类发展的基本规律 本类药化构中均含有?–内酰胺环 ?-内酰胺环 ?‐内酰胺环是抗菌活性的重要部分 1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 非典型β-内酰胺类 4. β-内酰胺酶抑制药 5. β-内酰胺类抗生素复方制剂 β－内酰胺环 青霉素类 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类 7-氨基头孢烷酸 青G→与PBPs 相结合→(-)转肽酶→抑制 粘肽合成→破坏菌体细胞壁→菌体死亡 Characteristics 1、繁殖期杀菌 2、 G+菌 ＞ G-菌 3、 对人体毒性小 ? - lactamase ∥ 1.细菌→产生?- 内酰胺 酶→打开?- 内酰胺→ 药物效应↓ 2.与药物结合使药物停留在浆膜外间隙中， 不能达到靶位－PBPs 3.改变