解热镇痛消炎药.ppt

* 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs * 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、药物的分类 按化学结构的不同， 可将NSAIDs分为四类： 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs )。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类 * NSAIDs发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展 的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 * 前列腺素（prostaglandin， PG） 前列腺素是一族含有一个五碳和 两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广 泛存在于人和哺乳动物的各种重要组 织和体液中。参与多种体内功能的调 节。 1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 3.PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 PGE2 PGF2a * 非甾体类抗炎药的共同作用： 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2. 镇痛作用 ： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 * 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高（发热） （—） 致热原与发热 * 体温的调节 温度感受器(体表，内脏，中枢) 冷热刺激 下丘脑前部视前区温度敏感神经元 信号传入 影响体温调节中枢 冷刺激 热刺激 产热?散热? 产热?散热? 保持体温恒定 * 非甾体类抗炎药的共同作用： 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2. 镇痛作用 ： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 * 解热镇痛药 协同作用 （—） 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 PG合成增加 非特异性致炎物质和抗原 扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 炎症 （红斑、水肿、疼痛 ） * 非甾体类抗炎药的共同作用： 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2. 镇痛作用 ： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 * 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良 反应的1/3 * 解热镇痛药分类及代表性药物 水杨酸类? 药物: