解热镇痛药的分类与应用.ppt

解热镇痛药的分类与应用 一、解热镇痛药的定义 解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用，又称为解热镇痛抗炎药。 二、药理作用及机制 （1）药理作用 1．解热作用 2．镇痛作用 3．抗炎和抗风湿作用 前列腺素的功能 PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 1.解热作用 解热作用的机理 抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。 解热作用的特点 （1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。 2.镇痛作用 作用部位：外周神经系统 作用机制：抑制炎症局部的PG合成 作用特点： （1）作用强度比吗啡弱； （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； （4）不产生欣快感与成瘾性。 3.抗炎和抗风湿作用 本类药物因抑制炎症反应时PG的合成，能减轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的症状，但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并发症的出现，仅有对症治疗的作用。 三、按化学结构或对COX作用的选择性分类 1.水杨酸类 2.苯胺类 3.吡唑酮类 4.其他有机酸类 5.选择性环氧酶-2抑制剂 阿司匹林 对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗效。 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时内临床症状缓解。 小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作和复发的危险。 不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠道反应。 对乙酰氨基酚 目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本药。 安乃近 一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。 小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻。 吲哚美辛（消炎痛） 是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大 。 对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效 。 双氯芬酸钠 抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。 抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。 胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 布洛芬 能抑制PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃疡的危险。 选择性环氧酶-2抑制剂 作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不良反应少。 西乐葆： 用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人类风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性疼痛 :第一天首剂400mg，必要时可再服200mg ，随后根据需要，200mg bid 尼美舒利 在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修订,“儿童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使用” 。 “市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利颗粒药，看到的都转发吧……” 可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg-100mg bid 。 可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。 美洛昔康 抗炎作用强，副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。 四、合理应用的原则 解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消除病因，如应用不当，可破坏机体的抗病能力，掩盖某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难，甚至贻误病情。对一般发热者不