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第一节 概 述 ★ 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液 的化学信使物质 ★ 天然激素是人体内源性活性物质, ★ 体内含量很小 ★ 分泌过程由神经——内分泌双重调节 ★ 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ★ 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、 性激素、肾上腺皮质激素等 掌握甾体药物的类别 雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷13-CH3 10-CH3 10-CH3 13-CH3 13-CH3  17-C2H5 第二节 雌甾类药物 理化性质 常见的雄性激素及蛋白同化激素 用途： 第四节 孕甾类药物 肾上腺皮质激素 是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上 腺激素的刺激所产生的一类激素 到目前为止,共分离到47种甾类物质,其中7种 化合物生物活性最强,如氢化可的松 主要天然肾上腺皮质激素 鉴别： 根据作用： 盐皮质——调节电解质，保钠排钾 糖皮质——糖代谢，抗炎作用 天然激素：糖皮质——可的松、氢化可的松等 结构特点：C11C17含氧 盐皮质——醛固酮、去氧皮质酮等 1.结构特点： A环为芳香环 C3-OH C17-OH或O C13-角甲基 2.化学名:雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17β-二醇 雌二醇 雌二醇 用途： 贮存： 本品应遮光，密封保存。 结构：分子大小、电性等立体结构与雌二醇 相似，可与受体结合，而顺式或己烷 雌酚活性小 （三）反式己烯雌酚 命名： 特点： 鉴别：1、 2、 孕甾类药物可分为 孕激素类药物 肾上腺皮质激素 糖皮质（抗炎） 盐皮质（保钠排水） * 第十一章 激 素 类 药 （ Hormones ） 一、定义和基本结构 A，B，C环为椅式构象，D环为信封式构象 六个手性中心 A B C D 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 17 16 15 14 一、分类 1.按作用分 性激素 肾上腺皮质激素 雌性激素 雄性激素及蛋白同化激素 孕激素 糖皮质（抗炎） 盐皮质（保钠排水） ----雌甾烷 --雄甾烷 ------孕甾烷 2.按结构分类 雌甾烷类（18C原子） 孕甾烷类（21C原子） 雄甾烷类（19C原子） 18 19 18 18 19 20 21 结构特点 基本结构：环戊烷并多氢菲环的四环结构 C5、8、9、10、13、14为手性C原子 4.天然甾体激素的主要立体结构 β α α α α β β β 稠合：反-反-反 取代基在平面下方为α，用虚线表示， 在上方为β，用实线表示 A/B环顺式稠合 取代基构型-位置-名称-母核名称-官能团名称 5.甾体药物命名 睾丸素 氢化可的松 黄体酮 如：雌二醇： 3，17β-二羟基-1、3、5（10） —三烯-雌甾 二、性质 （一）与强酸的呈色反应 甾体激素类药物 呈色 H2SO4 H3PO4 HClO4 HCl （母核） 与硫酸显色反应 显 色 荧光 加水稀释 泼尼松龙 深红 絮状↓灰 泼尼松 橙 黄→蓝绿 炔雌醚 橙红 黄绿 ↓红色 炔雌醇 橙红 黄绿 絮状↓玫红 醋酸可的松 黄或微 褪色并澄 带橙 清 甾酮类激素药物 呈色 羰基试剂 1.羰基的显色反应（C3–酮基和C20–酮基） ＃常用的羰基试剂： 2,4-二硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼 (二) 官能团的反应 肾上腺皮质激素药物 呈色 四氮唑盐 OHˉ 2 C17 – α – 醇酮基的显色反应 （还原性） 具有甲酮基或活泼亚甲基的甾体激素类药物 呈色 亚硝基铁氰化纳 间二硝基酚 芳香醛 3. 甲酮基 黄