药物化学消化系统药物3资料.pptVIP

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  • 2016-04-04 发布于湖北
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第三节 促动力药 Prokinetics 简介 促动力药(Prokinetics)是促使胃肠道内容物向前移动的药物 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 –如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等 –大都是常见病 主要药物 5-HT4受体激动剂 Cisapride 多潘立酮(外周性多巴胺D2受体拮抗剂) 以及抗生素类的红霉素等 学习内容 西沙必利(Cisapride) 枸椽酸莫沙比利 Domperidone 西沙必利 Cisapride 普瑞博思 Preputsid 结构与命名 (±)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺? 结构与命名 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one 结构特点 苯甲酰胺的衍生物 顺式异构体 –分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧 –4个异构体中的两个(两个反式) 光学活性 哌啶环上的碳原子(C-3,C-4)均有手性 有四个光学异构体 药用其顺式的两个外消旋体 发现 Cisapride是从早期的止吐药甲氧普胺(Metoclopramine)发展起来的 Metoclopramine是多巴胺D2受体的拮抗剂 具有中枢锥体外系的副作用 结构改造 考虑到许多天

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