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第5节 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药 概念:与肾上腺素受体有较强的亲和力,但缺乏或仅有微弱的内在活性,妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合,而产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药的作用. 分类:2 一、 a受体阻断药P53 酚妥拉明(利其丁） [药理作用] 1．舒张血管 阻断血管平滑肌的α1受体，使血管明显扩张，外周血管阻力降低，血压下降。 2．兴奋心脏 因血压降低，反射性兴奋交感神经，使心脏兴奋， 收缩力增强，心率加快和心输出量增加 ；阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，促进末梢释放NA 。 3．其他 [临床应用] 1．治疗外周血管痉挛性疾病：如雷诺氏综合征、血栓闭塞性脉管炎等。 2．静脉滴注NA外漏时。 3．治疗休克：在补足血容量的基础上 ，能扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量。 4．治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心梗 解除心功能不全时小动脉和小静脉收缩，降低外周血管阻力，降低心脏前后负荷。降低左室舒张末期压，增加冠脉血供。 5．用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断。 不良反应 常见的有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛腹泻、呕吐和诱发溃疡病。静脉给药有时可引起严重的心率加快、心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。 酚苄明 临床应用 1，外周血管痉挛性疾病 2，抗休克 适用于治疗感染性休克 3，治疗嗜络细胞瘤 4，治疗良性前列腺增生 二、β受体阻断药 1．非选择性β受体阻断药 对βl和β2受体选择性不高，具有类似程度的阻断作用，如普萘洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔和纳多洛尔等。 2．选择性β l受体阻断药 对βl受体具有选择性阻断作用，而对β2受体的阻断作用很弱或无 。如美托洛尔 ，阿替洛尔和醋丁洛尔 。 [药理作用] 1．β受体阻断作用 (1) 心脏： 阻断心脏βl受体，明显减慢心率，减弱心收缩力，减少心输出量，减慢房室结传导，减少心肌耗氧量。 (2)收缩支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 2．内在拟交感活性 部分β受体阻断药尚有不同程度的β受体激动作用，表现出部分的拟交感作用，称为内在拟交感活性。一般这动作用较弱，往往被其β受体阻断作用所掩盖，不易表现出来。 3．膜稳定作用 某些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性，具有局部麻醉作用。 [临床应用] 1 ．心绞痛 2 ．心律失常：对室上性和室性心律失常均有效。 3．高血压病 ： 可单独用，亦可和利尿剂或血管扩张药配伍应用。 4．其他 噻吗洛尔使房水生成减少，降低眼内压，用于治疗原发性开角型青光眼；普萘洛尔尚可治疗甲状腺机能亢进。 [不良反应和禁忌症] 1．诱发或加重支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌上β2受体，故伴有支气管哮喘患者禁用。 2．抑制心脏功能 药物阻断心脏的β1l受体，使心脏功能抑制，心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人易引起重严重后果。 3．反跳现象 长期应用β受体阻断药突然停药后，可引起原来病症加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，程度加重，甚至产生急性心肌梗塞和猝死现象，称为反跳现象。故在病情控制后必须逐渐减量停药。 普萘洛尔（propranolol) 又名心得安 [药理作用] 一、β受体阻滞作用 ①抑制心脏β1受体 减慢心率，减弱心收缩力，减少心输出量，减慢房室结传导，减少心肌耗氧量。 抑制肾素分泌和血管紧张素合成 ②抑制支气管平滑肌β2受体 大量应用可使支气管平滑肌痉挛 二、膜稳定性(大D) 抑制心肌动作电位去极化最大速率，延长有效不应期，可防治因交感神经活动增强所引起的心律失常 [临床应用] 一、抗高血压 二、冠心病 1、改善心肌功能，减轻症状 2、减慢心率，降低心肌耗氧量 3、降低交感兴奋引起的心缩力增加 4、对抗(室上性)心律失常 5、缓解心绞痛 [禁忌症]