药理学第八章 胆碱受体阻断药解析.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 第一节 M 胆碱受体阻断药 阿托品(atropine) [作用机制] 竞争性阻断M胆碱受体 [药理作用] 阻断M胆碱受体 抑制腺体分泌:唾液腺，汗腺，泪腺，支气管腺体 扩瞳,眼内压升高,调节麻痹 （调节痉挛） 松弛内脏平滑肌：对正常活动的平滑肌影响较少 解除迷走神经对心脏抑制:心率加快 房室传导加快 扩张血管 大剂量对皮肤血管，微循环扩张作用明显，出现潮红、湿热. 血管扩张作用与M受体阻断无关. 兴奋中枢作用 治疗量（0.5-1mg）轻度兴奋迷走神经中枢，呼吸加快。 较大剂量（1-2mg）兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。可用于解救有机磷中毒呼吸抑制。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛：对胃肠道，尿道，膀胱逼尿肌效果好 2.抑制腺体分泌 用于全麻前给药 3.眼科 虹膜睫状体炎 验光配镜：儿童验光 眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.解除有机磷酸酯中毒 6.抗感染中毒性休克 [不良反应] 口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 阿托品中毒（5-10mg）:中枢中毒症状 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品 [护理要点] 注意过量症状（抢救农药中毒时） ：呼吸加快，瞳孔扩大 ，中枢兴奋，出现幻觉，惊厥。 胆碱能N兴奋的药物易发生口干，冷开水漱口。 多排尿排便，多饮水及多食含纤维食物。 东莨菪碱 特点： 1.易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。麻醉前给药优于阿托品。 2.抗晕动病：预防给药 3.治疗帕金森病 山莨菪碱(654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20- 1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显， 临床主要用于感染性休克，内脏绞痛，血管性病变。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药：后马托品，托吡卡胺 2.合成解痉药：丙胺太林，溴甲阿托品 第二节 N胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 除极化型肌松药 （琥珀胆碱） 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药（竞争性） （罗库溴铵，维库溴铵，潘库溴 铵，阿曲库铵, 杜克库铵） 临床应用：麻醉辅助药 除极化型肌松药和非除极化型肌松药的主要区别  琥珀胆碱 筒箭毒碱 作用机制 持续兴奋NM受体 竟争性阻断NM受体 临床应用 气管插管等短时间手术 较长时间手术 作用时间 5分钟 80-120分钟 中毒解救 不能用新斯的明 可用新斯的明 胆碱酯酶 真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突 触间隙，对于Ach特异性较高。 假性胆碱酯酶 对Ach特异性较低，但可水解 其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。 [护理要点] 密切监护病人，直到神经肌肉完全恢复为止，可通过肌肉  强度（手的握力，抬头，咳嗽）证实 仔细计算剂量。  新斯的明只能抢救非去极化肌松药过量。 * * *