治疗2型糖尿病药物的研究新进展 师文涛.pptVIP

4.1 胰岛素增敏剂 胰岛素增敏剂也称之为噻唑烷二酮类，通过结合和活化过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPAR-γ），PPAR-γ被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，这些基因的功能涉及葡萄糖的产生和转运，利用已经脂肪代谢的调节，可减轻2型糖尿病的胰岛素抵抗，改善糖代谢。 胰岛素增敏剂可通过上述调节促进脂肪与骨骼肌细胞的过氧化物增殖体激活受体活性，使胰岛素敏感性增强，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，并促进脂肪消耗，在减少胰岛素用量的同时还发挥降糖与降脂的双重效应，其中吡格列酮的降脂效应最为显著。从机理上来看是目前最有应用前景的药物，有可能实现血糖的长期控制。 胰岛素增敏剂虽然与磺脲类口服降糖药及胰岛素联用疗效比较可靠，能够更好地控制糖尿病，但是胰岛素增敏剂只有在胰岛尚有一定的分泌胰岛素功能时，才能发挥其应有的功能。 吡格列酮 2） 钒元素的化学性质和降糖作用① 钒的基本化学性质 钒是一种过渡金属，是人体必需微量元素之一，其含量约占地壳构成的0.02%。钒在人体内的含量约为0.1—0.2mg。常见化学价为+2—+5，其中+5价最为稳定。当pH值小于3.5时，钒多以氧钒根(VO2+)形式存在；体液条件下(pH 4—8)，偏钒酸根(VO3-)或正钒酸根(VO43-)形式存在，而后者的结构与磷酸根