风湿病的药物应用.解读.ppt

风湿病的药物应用 广州医学院第二附属医院 陶怡 非甾体抗炎药(NSAID)(Non-Steroid Anti-Inflammatory Drug) NSAIDs 是一大类既具有抗炎、镇痛和解热的非类固醇药物，已有一百多年历史，是世界各国最常用的药物之一，是全球第二大处方药，在关节炎等风湿病以及软组织损伤、术后疼痛等治疗中占有重要地位。 NSAID的作用及作用机制 镇痛 抗炎 解热 降低血小板功能 适应症 各种急、慢性炎性关节炎 类风湿关节炎、骨关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、幼年型类风湿关节炎、急性痛风性关节炎、反应性关节炎等； 各种非关节软组织风湿症 肩周炎、腰痛综合征、肌纤维织炎、肌腱炎等； 运动性损伤、扭伤、挫伤及劳损 多种轻—中度疼痛 痛经、头痛、牙痛、手术后疼痛、癌性疼痛等；非感染性发热 预防血栓形成 抗炎药的治疗原理 NSAID的作用及作用机制 抑制前列腺素的合成 前列腺素能够引起炎症和发热 前列腺素不能储存，所以它释放的前提是有合成 阿司匹林类的药物抑制了前列腺素的生物合成和释放 只有此类药物有抑制前列腺素合成的作用 抗炎作用是通过抑制合成酶（环氧化酶）而实现的 此类药物（除阿司匹林外）的抑制作用是可逆的 通过对环氧化酶－2的抑制产生治疗作用 对环氧化酶－1的抑制导致副作用的产生 环氧化酶理论的新认识 NSAIDs的化学分类 化学分类 化表性药物 羧酸类 甲酸类 水杨酸类 乙酰水杨酸、阿斯匹林 乙酸类 吲哚乙酸类 吲哚美辛、阿西美辛 茚乙酸类 舒林酸 邻氨苯乙酸类 双氯芬酸 苯乙酸 芬布芬 丙酸类 苯丙酸类 布洛芬、酮洛芬 杂环芳酸类 噻洛芬酸、恶丙秦 萘丙酸类 萘普生 灭酸类 甲灭酸、氯灭酸 烯酸类 苯并噻嗪类 喜康类 吡罗昔康、美洛昔康 吡唑酮类 保泰松、扑热息痛 丙胺类 尼美舒利 非酸类 萘基烷酮 萘丁美酮 按对COX-1、COX-2作用不同分类 1．选择性COX-1抑制剂 低剂量阿司匹林。 2．非选择性COX抑制剂 大剂量阿司匹林、吲哚美辛、吡罗昔康、 双氯芬酸、布洛芬等。 3．选择性COX-2抑制剂 尼美舒利、萘丁美酮等。 4．特异性COX-2抑制剂 塞来西布（西乐葆）、罗非西布（万络） NSAID的不良反应 危险性 危险性较低的药物：萘丁美酮、舒林酸、依托度酸 中等危险性：双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、 萘普生、阿司匹林 危险性最高：吡罗昔康、吲哚美辛、甲氯灭酸 临床使用原则 尽可能选用不良反应少的NSAID，因为各个NSAID的不良反应不同 如炎痛喜康、消炎痛的胃肠黏膜损害明显，保泰松因对肝肾、骨髓均有不良后果，不应使用。 NSAIDs的毒性与剂量平行，故应使用最小有效量 明确使用目的，选择合理剂量 NSAIDs的作用与剂量有关 解热镇痛用小剂量，抗炎则需较大剂量：如用止痛时，萘普生0.25g，每日2次，而在类风湿关节炎中起抗炎作用时，则需0.375-0.5g，每日2次。 注意与其它药物的相互作用:如?受体阻断剂可降低NSAIDs疗效,与洋地黄合用时,应注意防止洋地黄中毒. 临床使用原则 不主张两种以上NSAIDs合用，因为两种合用疗效不会叠加，而副作用会叠加。 每种NSAIDs都有不同和程度的个体差异,即每个人对同一种NSAIDs的反应也许不一样,除非有严重不良反应,只要条件允许,一般主张观察1周至10天,才考虑更换另一种NSAIDs 重视NSAIDs副作用，尤其是胃肠道和肾脏的副作用 对老年人、有消化性溃疡病史、肝肾心慢性病变者要慎用或有条件使用。