第九章浸出技术与中药制剂.解读.pptVIP

浸出制剂 第九章 浸出制剂 种类 水浸出剂型 含醇浸出剂型 含糖浸出剂型 精制浸出剂型 特点： 成分非单一，综合疗效； 作用缓和持久，毒性较低； 与原药材相比，提高了有效成分的浓度，减少了用量，便于服用； 因含一定量的胶性物质等无效成分，在贮存过程中，常因胶体老化，某些成分的水解或氧化，而产生沉淀、变质，影响外观和药效。 中药剂型的改革 （一）中药剂型的改革原则 1.坚持中医中药理论体系，突出中医药的特点。 2.改革后的中药新剂型，必须保持或高于原疗效。 （二）中药剂型改革的程序 1. 制剂学的研究 2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究 1.制剂学的研究 （1）处方来源 1）根据疾病选定处方 2）从传统古方中筛选 3）从整理中医药文献中发掘新药 4）从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中 开发新药 5）从中成药中开发新药 6）从中医长期临床实践中开发中药新药 （2）剂型选择 除了传统的中药剂型，西药制剂的大多数剂型都已在中药制剂中得到应用。 （3）剂量的确定 ①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的基本参考剂量； ②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量； ③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考； ④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。 （4）工艺的选择 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完全无效。 2.质量标准的研究 中药的质量标准是一个控制标准而不是一个评价标准。 制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平行进行。 3.稳定性研究 中药新制剂稳定性试验法有其特殊性： ①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成分的不确定性，所以选择考察指标时应综合考虑； ②无效成分对有效成分的测定产生干扰，导致测定方法的确定难度增大； ③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加困难，有时甚至无法确定。 一、 药材的粉碎 目的 减小粒径，增加比表面积 粉碎方法 干法粉碎 湿法粉碎 低温粉碎 混合粉碎 加液研磨 串研法 串油法 二、浸出过程 浸润、渗透阶段： 溶剂进入细胞内 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 水、醇——含胶质 非极性——不含胶质 扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 置换阶段： 用低浓度浸出液置换高浓度浸出液 提高浓度梯度，加快浸出速度 三、影响浸出的主要因素 浸出溶剂 药材粗细 浸出温度 浸出时间 浓度梯度 浸出压力 药材与溶剂的相对运动 新技术的应用 （一）浸出溶剂 水 最常用，选择性差，易霉变。 生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶。 乙醇 常用，不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，防腐。但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。 有机溶剂 氯仿、乙醚、石油醚、非极性溶剂。 脂肪油、挥发油、树脂、蜡质、生物碱及某些甙； 有效成分的提纯、精制； 药材浸出前的脱脂或脱蜡。 （二）药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低； 药材太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法： 水（膨胀）粗粉， 乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉， 疏松药材：粗粉。 （三）浸出温度: 温度?，溶解?,扩散?，浸出? ； 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性? 热敏感药材,温度?。 （四）浸出时间： 浸出时间?,浸出量? (扩散平衡) （五）浓度梯度 Fick’s扩散公式 浓度梯度?，浸出速度?。 （六）浸出压力 组织坚实的药材，压力?，润湿? ，浸出?。 （七）药材与溶剂的相对运动 （渗漉法） 相对运动?，浸出速度?。 （八）新技术的应用 超声波、胶体磨、流化浸出、超临界萃取 四 浸出方法及设备 煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 吸附分离法 超临界萃取技术 （一）煎煮法 药材加水煮沸，去渣取汁 (二)浸渍法 将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法