嘧啶类抗代谢物.pptVIP

嘧啶类抗代谢物 抗代谢物是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。抗代谢药物通过干扰DNA合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及嘧啶核苷的合成和利用，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制而导致肿瘤细胞死亡。 抗代谢药物是利用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药物，大多数是对正常代谢物的结构作细微的改变而得到。 概 述 抗代谢药物分为： 嘧啶类抗代谢物：氟尿嘧啶、阿糖胞苷 嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、硫鸟嘌呤 叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤 嘧啶类抗代谢物 主要包括尿嘧啶类和胞嘧啶类 尿嘧啶类 尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基，其掺入肿瘤组织的速度比其他嘧啶快。根据生物电子等排原理，以卤原子代替氢原子合成得到卤代尿嘧啶衍生物。 白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。 3.化学性质 （1）本品结构中有烯键,遇溴试液发生加成反应，溴的红色消失。 （2）本品的水溶液加氢氧化钡试液生成紫红色沉淀。 氟尿嘧啶 2.性状 1.结构 氟尿嘧啶的抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎和白血病有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。 4.临床应用 胞嘧啶类 将正常代谢物胞苷中的核糖或去氧核糖用阿拉伯糖替代所得到的胞嘧啶衍生物阿糖胞苷亦有较好的抗肿瘤活性。 白色细小针状结晶或结晶性粉末。在水中极易溶，乙醇中略溶，氯仿中不溶。熔点190～195℃(分解)。 阿 糖 胞 苷 2.理化性质 1.结构 临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病,对慢性粒细胞白血病的疗效较差，与其他抗肿瘤药合用,可提高疗效。此外,本品还用于治疗带状胞疹病毒所引起的角膜炎等。 3.临床应用