2第一章药物的化学结构与药效关系解析.pptVIP

药物为什么会产生某种药效?药效的强弱又取决于什么? 化学科学的发展认识了从天然药物分离出的有效成分和它们的化学结构,使我们希望从这些化学结构来发现它们显示药效道理,进而改造它们,合成新的药物,供临床应用。 药物作用的生物学基础 决定药效的主要因素有二： （1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。 （2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。 第一节 药物的基本结构 ①定义 在药物结构与药效的关系研究中，将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分，称为基本结构。 ②举例：如拟肾上腺素类药物的基本结构，局部麻醉药的基本结构，磺胺类药物的基本结构。 ③应用 基本结构的确定有助于结构改造和新药的设计。 ④特点 基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。 药效的影响因素 药物的化学结构及由结构所决定的理化性质：溶解性、分配系数、解离度、电子等排、官能团间距和立体化学 影响的过程：ADME 与受体相互作用 最终影响药效 羧酸衍生物 酯：羧基成酯后可增加脂溶性，易于吸收，而酯类药物可在体内水解成羧基而发挥作用，因此可利用这一性质把羧酸类药物制成前药，增加吸收，或达到缓释的目的。 酰胺：与受体可形成氢键或偶极结合，增加与受体亲和力。 肽为酰胺结构，酰胺能与生物大