制药工艺学全文总结与归纳易考点分析报告.pptVIP

具体体现在： * 1. 化学制药工艺路线的设计和评价及选择方法； 2. 化学合成制药的工艺研究技术，反应条件与影响因 素是药物工艺研究的主要任务； 3. 中试放大，生产工艺规程，安全生产技术； 4.“ 三废”治理。 */55 化学合成药物的生产工艺研究的三个阶段： 实验室工艺研究（小试工艺研究或小试）； 中试放大研究（中试放大或中试）； 工业生产工艺研究。 * 1.1.2 学习本课程的要求和方法 了解制药工业的现状和化学制药工业的特点；； 掌握化学合成药物工艺路线的设计、评价及其选择方法； 熟练掌握化学合成药物工艺研究技术； 了解手性药物的发展动向，掌握手性药物的制备技术； 熟悉中试放大的研究内容和研究方法，了解生产工艺规程的内容和作用； 了解化学制药与环境保护的关系，熟悉“三废”处理方法； 对典型药物的合成工艺路线，工艺原理和影响因素，原料、中间体、产品质量控制及“三废”综合治理等有系统的认识； * 1 绪 论 1.1 化学制药工艺学及其研究内容 化学制药工艺学及其研究内容 学习本课程的要求和方法 1.2 世界制药工业的发展现状 世界制药工业的现状和特点 化学制药工业的发展趋势 1.3 我国制药工业的现状和发展前景 我国医药工业现状 我国医药工业的发展前景 1.2 世界制药工业的发展现状 * 1.2.1 世界制药工业的现状和特点 世界制药工业的现状 全球畅销500强中（共计2956亿美元），化学药物的销售额占总数的85%，而生物药物仅占15%； * * 全球十大跨国企业的销售收入为2490.4亿美元，占全球医药市场的41.4%； 世界制药工业的现状 2005年全球医药市场规模6020亿美元，以7%速度继续增长，远高于全球经济的增长速度； 2008年全球医药市场规模已达7400亿美元； 大企业、国家化、畅销产品是当代世界医药产业发展的显著标志。 * 制药工业是与人们生活密切相关、长盛不衰、高速发展的工业。 制药工业是一个以新药研究与开发为基础的朝阳产业。 世界制药工业的现状 新药研究 与开发的特点 * 新药研究与开发的特点（P2-4） 周期长：从发现苗头到最后批准上市约需10-15年。 高投入、高风险、高回报：新药研发风险大，淘汰率高；创新药受专利保护，一旦上市可以垄断市场销售，带来高收入。 新药研发的涉及面广，操作复杂：新药研发是一项由药学、化学、生物学、医学领域内多学科相互渗透、相互合作的复杂系统工程。 * 新药研究与开发的历程 * 1.2.2 化学制药工业的发展趋势（P5） 化学制药工业的特点 品种多，更新速度快； 生产工艺复杂，需要原辅料繁多，产量一般不大； 产品质量要求严格； 大多采用间歇式生产方式； 原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒的； “三废”多，成分复杂，严重危害环境。 * 化学合成药物生产的特点： 1、品种多，更新快，生产工艺复杂； 以喹诺酮类抗菌药为例： 第一代（1960s）萘啶酸（1962）、噁喹酸、吡咯酸 第二代（1960s-1970s）：吡哌酸（1974）、氟甲喹 第三代（1980s）：1978年氟喹诺酮类问世，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。 * 按照药物中含氟基团的数量可分三类： （1）单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、胺氟沙星、培氟沙星、左氧沙星； （2）双氟化物：洛美沙星 （3）三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星 第四代：吉米沙星、莫西沙星等。 目前，国外有将近50个品种正处在研发的各个阶段 * 2、原辅材料繁多，且原辅材料及中间体多为易燃、易爆、有毒； 3、产品质量要求严格，基本采用间歇生产方式； 4、三废多，且成分复杂，严重危害环境 化学合成药物生产的特点： * 国外化学制药工业发展的特征和趋势 1、新药研究开发竞争加剧 2、巨型企业增多 美国 辉瑞 强生 墨克 雅培 英国 葛兰素史克 瑞士 诺华罗氏 3、重视科技信息，开展预测及新药评价工作 * 我国化学制药工业发展和前景 仿生为主，现已行不通 创制有特点（青蒿素），难度大 * 化学制药工业发展趋势（P5-7） 清洁化生产：应用清洁技术（clean technology） 从产品的源头削减或消除对环境有害的污染物。 在化学制药工业中，清洁技术或绿色工艺（green process）是促进化学制药工业清洁化生产的关键，也是化学制药工业今后的发展方向。 * 用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。 清洁技术 * 主要研究内容： 清洁技术 原料的绿色化（P