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人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维能力; 通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平, 培养文学情趣; 通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操, 给我们巨大的精神力量, 鼓舞我们前进。 尊敬的某主任 ,尊敬的各位老师,上午(下午)好!我是瑞集公司的某某,非常感谢给我这次机会介绍吉马环磷腺苷葡胺注射液,请多指导。 * 今天主要从以下四个方面给各位老师介绍吉马:药物基本情况、作用机制、临床应用、简明处方资料。 * 为何环磷腺苷葡胺被称为第二信使类药物? 一般第一信使是体内各种含氮激素、也包含一些化学递质、药物等。 第一信使首先与靶细胞膜上具有立体构型的专一性受体结合;激活膜上的腺苷酸环化酶系统;在Mg2+、Ca2+键存在的条件下,腺苷酸环化酶促使ATP转变为c AMP;c AMP使无活性的蛋白激酶(PKA)激活,催化细胞内多种蛋白质发生磷酸化反应,从而引起靶细胞各种生理生化反应。所以我们称c AMP是第二信使,信息由第一信使传递给第二信使才能促使细胞发生反应。 * 第二信使的基本特性:仅在细胞内部起作用 能启动或调节细胞内出现生理生化反应 * 细胞内有五种最重要的第二信使:c AMP、c GMP、1,2-二酰甘油、1,4,5-三磷酸肌醇、Ca2+ 其中最早发现并证明的是环磷腺苷(c AMP),也是目前在临床应用最广泛的 * 机体的所有的异常变化都与c AMP的缺乏与失调有关: 当机体缺乏时细胞代谢处于不正常状态 已明确40多种疾病与c AMP缺乏和代谢紊乱有关。例如: 神经系统功能减退、心血管疾病、再障性贫血、恶性肿瘤、免疫力低下、过敏性疾病等,也包括衰老、疲劳、记忆力减退等 * 因此,环磷腺苷的作用一经发现,临床上就开始使用它,但也随之出现了一些问题:1、由于环磷腺苷脂溶性低,不易进入细胞;不利于发挥药效;2、同时因环磷腺苷只能在细胞内发挥作用,也导致无法进入细胞的外源性c AMP 积聚于细胞外,产生较大的副作用,会导致腹痛、头痛、肌痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。 * 因此就从环磷腺苷的衍生物中筛选出容易进入细胞内,药理作用增强同时品质稳定者,即环磷腺苷葡胺。 * 环磷腺苷葡胺是环磷腺苷和葡甲胺按照摩尔比1:1的比例配对而成。配对以后葡甲胺发挥了载体的作用,解决了环磷腺苷“脂溶性差、不能透过细胞膜”的缺点。 * 于是环磷腺苷葡胺保留c AMP的所有药理作用;葡甲胺使其脂溶性增强,易进入细胞内,直接增加细胞内c AMP的浓度。而且增加了c AMP的稳定性。另外葡甲胺对磷酸二酯酶具轻度抑制作用 ,减少对c AMP的分解,提高体内c AMP的活性 * 环磷腺苷葡胺具有药理作用强、疗效确切、发挥效能快、稳定性高、毒副作用低的特点。 * 环磷腺苷在体内经磷酸二酯酶 分解为 5-AMP,最终经 5-AMP酶分解为 腺苷+磷酸 在血液中半衰期为60-150min,有较好的亲水性和较强的脂溶性,易进入细胞膜内发挥作用。 作用时间10-20min开始起作用,显效高峰在1-2小时,药效消失时间6-8小时。 * 环磷腺苷葡胺是蛋白激酶激活剂,是人体能量物质。参与人体的物质代谢,调节蛋白质的合成,增加细胞内能量。从而促进受损细胞的修复和伤口的愈合;恢复细胞膜钠钾泵功能;改善机体营养状态;改善微循环;抑制恶化细胞增殖。 * c AMP本身通过对肌球蛋白轻链激酶的磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张冠脉、外周血管及改善微循环。 使肌浆网内的Ca 2+进入肌纤维,从而增强心肌收缩力,增加心排出量,并扩张冠状动脉; 促进呼吸链氧化酶的活化,减少心肌缺氧的损害; * 那么环磷腺苷葡胺在心血管系统就可达到以下作用:正性肌力作用,温和强心 改善心肌细胞代谢,增强心肌功能 扩张血管作用 抑制血小板的活化 抗心律失常作用 * 因为改善了神经细胞的物质代谢,营养、活化神经细胞,环磷腺苷葡胺可以促进神经元生长、存活和分化,促进受损神经细胞的修复与再生;并减少脑缺氧、脑缺血,改善脑循环 * 对于呼吸系统,环磷腺苷葡胺可舒张平滑肌、降低肺动脉高压、改善肺通气。 另外它可以提高各种酶的活性,加速药物在肝脏内的生物转换,保护肝细胞。 * 我们了解了环磷腺苷的特性、基本作用及其针对人体各系统的药理作用,下面一起看看它在临床上的实际应用。 * 目前环磷腺苷葡胺已广泛应用于临床各类疾病,例如心血管疾病、神经系统疾病、各类手术等等。 * 这是应用环磷腺苷葡胺治疗充血性心力衰竭的一个多中心临床试验,和安慰剂相比,无论是心功能还是心电图,环磷腺苷葡胺组患者都
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