药理学离线作业一要点讲解.docVIP

第一部分 药理学总论 （第1-4章） 二、名词解释 17、肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，简称肝药酶。此酶系统活性有限，个体差异大，而且易受药物的诱导或抑制，例如，苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可使其活性增强，称为肝药酶诱导剂；氯霉素、异烟肼、西米替丁抑制肝药酶活性，称为肝药酶抑制剂。 18、肾小管主动分泌通道：有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。例如，丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增强。 19、肝肠循环：脂溶性高的药物在肝脏结合后随胆汁排泄到小肠，部分经水解后游离药物被重吸收，形成肝肠循环。如洋地黄毒苷的肝肠循环比率高，约为26%，在体内存留时间延长，易造成蓄积中毒。 20、时-量关系：是指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律，通常以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲线。 21、曲线下面积（AUC）：指时量曲线下的面积，是血药浓度随时间变化的积分值，它与吸收入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。 22、生物利用度：是指经过肝脏首关消除过程后进入体循环的药物相对量和速度，用F表示，绝对生物利用度=口服等量药物后AUC/静注定量药物后AUC，相对生物利用度=受试药AUC/标准药AUC。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。 23、一级消除动力学：是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消除的药量多，当药物浓度降低后，药物消除速率也按比例下降，也称定比消除。 24、零级消除动力学：是指血药浓度按恒定消除速度（单位时间内消除的药量）进行消除，与血药浓度无关，也称定量消除。多数情况下，是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致，当血药浓度下降到一定程度，可转为按一级消除动力学消除。 25、药物半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需时间，是表示药物消除速度的一种参数。按一级动力学消除的药物t1/2与血药浓度无关，是恒定值，t1/2=0.693/ke，按零级动力学消除的药物t1/2随初始血药浓度下降而缩短，不是固定数值，t1/2=0.5C0/K。临床常根据药物的t1/2确定给药间隔。 26、稳态：如果每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。 27、表观分布容积（Vd）：是指静脉注射一定量药物（A）后，按测得的血浆浓度（C）计算该药应占有的血浆容积，即Vd=A/C。Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小，除少数不能透出血管的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。Vd值越大，表示该药在体内的分布越广。可根据Vd的大小，从血浆浓度推算出机体内药物总量，或求算要达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。 28、血浆清除率（CL）：是肝肾等的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净。CL不是药物的实际排泄量，它反映肝肾的功能，在肝肾功能不足时其值会下降。 30、耐受性是指连续用药后机体对药物的反应强度递减，需增加剂量才能达到原有效应；耐药性是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低，又称抗药性。 三、问答题 1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。 3、何谓竞争性拮抗药，有何特点？和非竞争性拮抗药的特点。 4、何谓非竞争性拮抗药，有何特点？ 5、根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为哪些类型？请举例说明。 第二部分 传出神经系统药物（第5-11章） 二、名词解释 三、问答题 1、简述传出神经系统的神经递质、受体分类及其药物的分类原则。 2、简述拟胆碱药代表药毛果芸香碱、新斯的明的药理作用和临床应用。 3、简述有机磷酸酯类急性中毒的主要症状及常用解救药。 4、试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。 5、试述阿托品的主要不良反应及禁忌症。 6、试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林（普鲁本辛）与阿托品比较的作用特点及临床应用 7、试比较肌松药琥珀胆碱和筒箭毒碱的主要作用特点。 琥珀胆碱 筒箭毒碱 除极型肌松药（非竞争性） 非除极型肌松药（竞争性） 抗胆碱酯酶药增加其肌松作用 抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用 过量用人工呼吸机解救 过量可用新斯的明解救 8、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。 9、试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药间羟胺的作用特点。 10、试述α、β受体激动药肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应，以及同类药多巴胺、麻黄碱的作用特点。 11、试述β受体激