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抗精神病药
抗精神病药物主要用于控制精神病性症状,如幻觉、妄想、严重行为障碍(包括紧张症以及兴奋冲动)【适应证】
精神分裂症、分裂情感性精神病、偏执性精神病、双相障碍(躁狂相)和其他伴精神病性症状的各种精神障碍。
【禁忌证】
对药物过敏者禁用。孕妇、哺乳者应权衡利弊后慎用。青光眼者、严重活动性的躯体疾病、脑器质性疾病者慎用。老年、儿童患者慎用。
【临床应用】
目前该类药物分为第一代抗精神病药物和第二代抗精神病药物,见表1-1。
表1-1常用抗精神病药
分类 通用名 曾用名 商品名 规格(mg) 常用剂量(mg/d) 第一代抗精神病药
吩噻嗪类 氯丙嗪 冬眠灵 25,50 200-600
奋乃静 2,4 20—60
丁酰苯类 氟哌啶醇 2 6—20
苯甲酰胺类 舒必利 100 800-1600
第二代抗精神病药
氯氮平 25 200-600
利培酮 维思通 1,2 2—8
奥氮平 再普乐 5 5-20
喹硫平 思瑞康 25,100 300-750
启伟 100
1.第一代抗精神病药物又称典型(经典、传统)抗精神病药物,指主要作用于中枢多巴胺D2受体的药物,具有受体阻断作用。其他药理作用包括对a1和a2肾上腺素受体、毒蕈碱M1受体、组胺H1受体等的阻断作用。药物对幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群等症状治疗有效。常用的药物有以下几种
(1)氣丙嗪:可口服、肌内注射、静脉注射给药。口服给药:小剂量开始,缓慢加量,急性期治疗有效剂量为200—600mg/d ,常用有效剂量为400 mg/d。维持治疗剂量可酌减。
注射给药:当患者处于严重精神病状态,或高度精神运动兴奋时可肌内注射25?50mg或静脉注射(以生理盐水或5%葡萄糖液40ml稀释)或以5%葡萄糖盐水静脉滴注。每日注射1?2次,疗程视病情而定,一般1--2周。一般可与等量异丙嗪混合注射。一旦患者安静合作即改口服给药。疗程限2周。
常见不良反应为过度镇静、体位性低血压、心动过速、抗胆碱能样反应、锥体外
系反应等。
(2〉氟哌啶醇:可口服或注射给药。
口服给药:小剂量开始,缓慢加药,有效剂量为6—20mg/d根据患者反应及耐受性可适当加量。
肌内注射氟哌啶醇可控制精神运动性兴奋。一般每次注射5—10mg。 每日注射3次左右。
常见不良反应主要为锥体外系症状,表现帕金森样运动障碍、静坐不能、急性肌张力障碍及迟发性运动障碍。
(3)舒必利:可口服和注射给药。 v
口服给药:有效剂量为800?1600mg/d,常用剂量为1200mg/d。宜从小剂量开始,缓慢加到治疗量。舒必利镇静作用不明显,不宜晚上服用。小剂量200?600mg/d对焦虑抑郁可能有效。
静脉滴注200?600mg/d,连续1?2周,有较好的缓解紧张症症状的疗效。
主要不良反应是长期治疗中的溢乳及闭经等内分泌障碍。
(4)奋乃静 :主要为口服给药。有效剂量为20?60mg/d,常用治疗量30?40mg/d,应小剂量开始,缓慢加到治疗量。维持治疗剂量20mg/d左右。
主要不良反应是锥体外系运动障碍。
2.第二代抗精神病药物与第一代药物相比,这些药物具有多巴胺 D2/5-羟色胺(5-HT2)受体阻断作用,且对中脑边缘系统脑区具有选择性作用。
(1) 氯氮平:为多受体作用的药物,口服给药,治疗剂量200?600mg/d,常用有效剂量为400mg/d。
常见不良反应为:流涎、心动过速、体重增加、体位性低血压,偶见血压升高,周围及中枢抗胆碱能样反应如便秘、排尿障碍、意识障碍等,与剂量相关的痉挛发作。严重不良反应为粒细胞缺乏,须定期监测血象。氯氮平减量和停药宜缓慢,否则容易发生寒战、震颤、运动障碍、吞咽时哽噎以及意识障碍等症状。引发非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)已有报道。
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