药理学课件之抗惊厥抗癫痫药要点.ppt

第一节 抗癫痫药 癫痫是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统失常为特征的慢性脑部疾病，具有突然发生、反复发作的特点。 癫痫发作由多种原因引起，包括内在因素（颅内的）和外在因素（颅外的）。 [类型] 1.部分性发作: 仅限于一侧大脑的某一部分, 表现大脑局部功能紊乱症状. (1) 单纯部分性发作: 只表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响; (2) 复杂部分性发作: 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 (3)部分性发作继发为全面性强直阵挛性发作: 2 全身性发作: 异常放电累及两侧大脑, 意识障碍。 (1)失神性发作: 以意识障碍为主，典型的又称为小发作。 (2)强直阵挛性发作: 又称大发作。以意识丧失和全身对称性抽搐为主。连续多次或一次持续时间长， 又称为癫痫持续状态。 (3)肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限于面部、躯干或四肢。 目前癫痫的治疗仍然以药物为主，其用药目的仅停留在减少或阻止发作，不能有效地预防和治愈疾病，治疗往往是终身的，大多数药物存在不良反应。 抗癫痫药发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英钠。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。 现有大多数抗癫痫药的主要作用机制与作用于电压门控离子通道，抑制或兴奋特异性的神经递质有关。 【药物作用机制】 1.直接抑制病灶神经元的异常放电 2.作用于病灶周围正常组织，防止异常放电的扩散 主要药物：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、 丙戊酸钠和乙琥胺等 苯妥英钠 [药理作用和临床应用] 1.抗癫痫作用: 对大发作为首选药，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神性发作无效。 [作用机制]抑制异常放电向病灶周围正常脑组织扩散。 2.治疗外周神经痛: 治疗三叉神经、舌咽神经等。 3.抗心律失常: 强心甙过量中毒所致心律失常的首选药。 后两个作用与其具有膜稳定作用有关，苯妥英钠可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不能产生。 [不良反应] 1 局部刺激:局部刺激大, 口服引起食欲减退、恶心 等，静脉注射可致静脉炎。 2 牙龈增生: 多见于青少年和儿童。 3 神经系统反应: 随血药浓度的增加出现眼球震颤、严重者共济失调、精神错乱。 4 血液及造血系统: 长期服用可致叶酸缺乏, 发生巨幼红细胞性贫血等。 苯巴比妥 [作用机制] ◆ 抑制病灶异常高频放电； ◆ 阻止病灶异常放电向周围组织的扩散； [临床应用] 为癫痫大发作的首选药之一，对复杂部分性发作也有效。 卡马西平 复杂部分性发作首选 丙戊酸钠 为广谱抗癫痫药 乙琥胺 失神发作首选药 地西泮 癫痫持续状态首选药 第二节 抗惊厥药 惊厥是由于各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状, 表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常见药物：巴比妥类、水合氯醛、地西泮及硫酸镁等 硫酸镁 镁是细胞内重要的阳离子, 在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时, 出现神经及肌肉组织的兴奋性升高, 而Mg2+浓度升高时, 可致骨骼肌、心肌和血管平滑肌松弛，发挥肌松和降压作用。 [药理作用和临床应用] 中枢作用以注射给药 1.中枢神经系统：镇静和抗惊厥作用 2.抗惊厥作用：产生骨胳肌松弛作用 与Ca2＋化学性质相似，特异性竞争Ca2＋结合部位，抑制Ach释放，降低Ach致运动终板去极化作用和降低骨胳肌兴奋性，从而阻断神经—肌肉接头的传递过程，使骨骼肌松弛。用于缓解子痫和破伤风引起的惊厥。 3.心血管系统: 血镁过高，引起血管舒张, 可使血压下降, 用于高血压危象。 * * * * * * 第十三章抗癫痫药和抗惊厥药 药 理 学 pharmacology *