第二章 传出神经系统药物要点.ppt

第 1 节传出神经系统药物概述 二、 传出神经系统的递质和受体 1 、 突触的结构与神经冲动的传递 第2节 拟胆碱药 拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不同，可分为两大类: 1. 胆碱受体激动药 2. 抗胆碱酯酶药 第 3 节 抗 胆 碱 药 第4节 拟肾上腺素药 第5节 抗肾上腺素药 第5节 抗肾上腺素药 一、 α 、β受体激动药 肾上腺素 (adrenaline，AD， Adr) Adr为肾上腺髓质分泌的主要激素，药用制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。 [体内过程] Adr的化学性质不稳定，遇光易分解。不宜口服给药，因口服后部分药物在碱性消化液中破坏，部分在肠粘膜和肝中迅速氧化结合而灭活，不能达到有效血药浓度。皮下注射能收缩局部血管，而影响吸收速度，起效较慢，作用维持时间较长，约1小时左右。 药物对肌肉血管不产生收缩作用；肌肉注射Adr后，其吸收远较皮下注射为快，作用约可维持10—30分钟。 [药理作用] Adr对α 、β受体均有强大的激动作用： 1．兴奋心脏 Adr 激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体，使心肌收缩力显著增强，增加心输出量，心率加快和传导加速。 起效迅速而强烈。 Adr剂量过大或给药速度过快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。 2．舒缩血管 ： 激动α1受体，使皮肤、粘膜及内脏血管强烈地收缩 ，使血流减少； 激动β2受体：骨骼肌血管和冠状血管以β2受体为主，Adr引起这些血管舒张，血流量增加。 3．影响血压： 小剂量和治疗量：使收缩力增强，心率加快，心输出量增加使收缩压升高；它同时能舒张骨骼肌血管，抵消了对皮肤粘膜血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降。 大剂量除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌的α1受体兴奋占优势，特别是皮肤、粘膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩，超过了骨骼肌血管的扩张，使外周阻力显著增高，收缩压和舒张压均升高。 ● Adr对血压的翻转作用： 如先给予α受体阻断药，取消了Adr缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。 4.松弛平滑肌 激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，尤处痉挛状态作用更明显。 5.促进代谢 明显增强机体的新陈代谢。 促进糖元分解和降低外周组织摄取葡萄糖，使肝糖元和肌糖元减少，血糖升高和血中乳酸增加。 [临床应用] 1．心脏骤停 因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停，在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可应用Adr作心室内注射，具有起搏作用。 2．过敏性休克 Adr能激动α1受体，明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；激动β1受体，改善心脏功能； 激动β2受体，解除支气管平滑肌痉挛。 应迅速皮下注射或肌内注射Adr，危急病例用生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射 。 3．支气管哮喘急性发作 4．与局麻药配伍 将Adr加入局麻药中，使注射部位周围血管收缩，适缓局麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，并减少局麻药吸收中毒的发生。 5 ．局部应用 将浸有Adr的纱布用于鼻粘膜和齿龈出血处，使微血管收缩而止血。 [不良反应及禁忌症] 一般表现为烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、出汗和皮肤苍白，停药后上述症状可自行消失。剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，引起心律失常，甚至发展为心室纤颤，故用时必须严格控制药物剂量。 高血压病、脑动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲状腺功能亢进和糖尿病患者禁用。老年人慎用。 麻黄碱(ephedrine) 系从中药麻黄中提得的生物碱。药用者为人工合成品。 [药理作用] ①直接激动α 、β 受体；②促进NA能神经末梢释放NA，间接地产生拟肾上腺素作用。故反复使用可因递质排空产生快速耐受性。 特点：1 ．化学性质稳定， 口服有效； 2 ．拟肾上腺素作用慢，弱，持久