头孢氨苄生产工艺流程(25页)讲解.pptVIP

化学制药工艺实例 头孢氨苄的生产工艺 头孢氨苄简介 发展过程 头孢菌素C 头孢氨苄的结构\名称 药理性质 临床用途： 适用部位：呼吸道 泌尿道 皮肤和软组 织 适用症：流行性感冒，气肿疽、恶性水肿、坏死杆菌病、等所引起的败血性高热（41～43℃）或持续低温（37℃以下）喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患 剂型 头孢氨苄理化性质 白色或乳黄色结晶性粉末，微臭； 水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶； 在固态及干燥状态下比较稳定，遇热、强 酸、强碱和紫外线均易分解； pH3.5～5.5，其水溶液在pH8.5以下较稳 定，但在pH9以上则迅速被破坏。 头孢氨苄的合成路线和选择 微生物酶酰化法 苯甘氨酸无水酰化法 苯甘氨酰氯与7-ADCA缩合工艺 1.微生物酶酰化法 微生物酶酰化路线的生产工艺多采用固相酶术，将无色杆菌细胞吸附在DEAE(二乙胺乙基)一纤维素载体上，将此固相装柱，通入0．1％七氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7一ADCA)和0．5％D苯甘氨酸甲酯，5h后，85％的7-ADCA转化为头孢氨苄。 苯甘氨酸无水酰化路线的生产工艺基本原理是以苯甘氨酸为原料，进行二次酰基化；将7-ADCA与三甲基氯硅烷反应得到二硅烷基化的产物；将上述两步反应产物的进一步反应得到头孢氨