药理十二章资料祥解.ppt

心血管系统药 第一节 抗高血压药　　 1．利尿降压药 如氢氯噻嗪、吲巴帕胺等。 　　 2．钙拮抗药 如硝苯地平等。 3．交感神经抑制药 （1）肾上腺素受体阻断药：?β受体阻断药：普萘洛尔等。?α1受体阻断药：如哌唑嗪?α、β受体阻断药：如拉贝洛尔。（2）中枢性降压药：如可乐定、甲基多巴等。（3）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（4）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。 　　 4．肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 5．血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪和硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔等。 国内外应用广泛的一线药抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、ACE抑制药及血管紧张素II受体阻断药。 1 利尿药 氢氯噻嗪：作用机制?早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；?长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低血管平滑肌内钠离子浓度，经Na+--Ca2+交换机制，细胞内Ca2+降低，使血管平滑肌舒张而降压。 单独可治疗轻度高血压，也可作为基础降压药常与其他抗高血压药合用，以治疗中、重度高血压。 不良反应 可引起低钾血症、高血糖、高血脂、高尿酸血症、以低钾血症最常见，长期用药 需合用留钾利尿药。 吲达帕胺 具有利尿作用和钙拮抗作用，强效、长效降压药。口服单剂后约24小时达最大降压效应。利尿作用与氢氯噻嗪相似，但比氢氯噻嗪强10倍。具有扩张血管平滑肌强于利尿作用。归为血管扩张药。用于治疗。对轻、中度原发性高血压、高血压伴有肾功能不全、糖尿病、高脂血症的患者。 不良反应 少数人偶见眩晕、头痛、口干、失眠等。长期用药会有轻度的血钾降低和尿酸增高。对血糖、血脂无明显影响。孕妇慎用。 二、钙通道阻滞药 可抑制细胞外Ca2+内流量，使血管扩张，血压下降。二氢吡啶类:硝苯地平、苯烷胺类：维拉帕米、苯并噻氮卓类:地尔硫卓、二氢吡啶类扩血管作用最强。各种钙通道阻滞药长期服用无耐受性，对糖、脂质、尿酸及电解质代谢无明显影响。 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。降压作用迅速强大。降压的同时不减少冠脉、肾、脑的血流量，但反射性的加快心率，增加血浆肾素活性，若合用β受体阻断药可对抗短效制剂长期应用可加重心肌缺血、增加心性猝死发生，现已主张用长效制剂（缓释片），一次用药可持续24小时降压，明显提高患者生存率。 用途 用于各型高血压及高血压危象，尤其适用于高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。其他抗高血压合用的可增强疗效，对禁忌症应用利尿药、β受体阻断药的患者，可首选本药。 不良反应 反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，卧床休息或停药后，水肿可逐渐消退。禁用于主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病。 尼群地平 尼群地平可引起全身血管扩张（包括冠状动脉、肾小动脉），产生以降低舒张压为主的作用。尼群地平还能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。 降压作用温和，持久。用于各型高血压，对高血压伴有（冠心病）患者尤为适用。 不良反应 可有头痛、眩晕、心悸、面部潮红、口干、恶心、踝部水肿。轻度反射性心率加快。停药后可消失。 三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 1、β受体阻断药 普萘洛尔：为受体阻断药的代表药，通过阻断β受体，产生缓慢、温和而持久的降压作用，长期应用不产生耐受性。其降压作用机制： （1）减少心输出量：对心脏β1受体阻断作用较强，可使心率减慢，心肌收缩 力减弱;能降低心肌自律性，血压稍降低。 （2）抑制肾素释放：阻断肾球旁细胞β1受体，抑制肾素释放的分泌和释放，使血管扩张和血流量减少而降压。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 （3）降低外周交感神经活性；阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，使去甲肾上腺素的释放减少。 （4）中枢降压作用：阻断中枢β受体，使外周交感神经张力降低而降压。 用途 用于治疗轻、中度高血压，特别是对伴有心排出量增多和肾素活性增高的患者疗效较好，也可用于伴有心律失常、心绞痛、高血压患者。重度高血压多与其他药合用。 不良反应 （1）消化道反应：恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮（2）中枢反应：有乏力、嗜睡、头晕、失眠、 （3）β受体阻断效应：阻断β1受体可抑制心肌收缩力，减少心排出量，可诱发或加重心功能不全。阻断β2受体可诱发或加重支气管哮喘. （4）反跳现象：长期用药后突然停药，可引起原病情加重，如血压升高、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至引发急性心肌梗死