11章 抗生素.ppt

第11章 抗生素(antibiotics) 本章学习目标： 1.了解β－内酰胺类、氨基糖苷类和大环内酯素类抗生素药物研究进展； 2.掌握β－内酰胺类、氨基糖苷类和大环内酯素类抗生素典型药物的结构、性质、鉴别及含量测定。 本章主要内容： 第一节 概述 第二节 β–内酰胺类抗生素 第三节 氨基糖苷类抗生素 第四节 大环内酯类抗生素 一、定义： 是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢 产物，或用化学方法合成的相同化合物或结构类似 物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有 强力杀灭作用或有其他药理作用的药物。 二、作用机制： 三、应用 四、来源 多数：生物发酵(选种,发酵,提取,分离和精制) 少数：半合成或全合成（对天然抗生素进行结构改造） （4）在碱性条件下，或在某些酶的作用下，生成青霉酸，它加热失去CO2，生成青霉唑酸，遇氯化高汞进一步分解成青霉胺和青霉醛； （5）本品不能口服，需做成钠盐或钾盐的粉针剂注射使用。 主要用于革兰阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。但对某些病人会引起过敏反应 4、缺点 对酸和酶不稳定，内服易被胃酸和消化酶破坏, 不能口服，只能注射给药（钾盐、钠盐）； 抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好; 细菌易对其产生耐受性，有严重的过敏性反应。 以6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料，在天然化学结