药物效应动力学要点详解.ppt

第二章 药物效应动力学 ( pharmacodynamics，药效学)  第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 一 、药物作用与药理效应 Drug action ＆pharmacological effect 作用（action）：药物对机体的初始作用。 效应（effect）：初始作用引起的机体机能改变。 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药理效应 机体器官原有功能水 平的改变  凝血药 加强凝血过程 减弱抗凝系统 利尿剂 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 强心甙 化学结构与药理效应 构效关系 （structure-activity relationship） 兴奋（excitation）： 使机体原有功能水平↑ 抑制（inhibition）： 使机体原有功能水平↓ 二、药物作用的选择性（selectivity）: 指药物在适当剂量时只影响机体的某种功能，而对其它功能影响很小或没有影响。 形成原因：1）药物在体内的分布不均 2）组织器官的结构不同 3）生化功能差异 意义：1）药物分类依据 2）临床选药基础 三、药物作用的双重性 治疗效果（therapeutic effect） 使患者机体恢复正常 对因治疗（消除致病因素） 治疗作用 对症治疗（改善症状） 不良反应（aderse reaction） 给病人带来痛苦和不适的反应 药源性疾病（drug－induced disease） 不良反应（adverse reaction） 1、副作用（side reaction） 在治疗量产生的与治疗目的无关的作用。 特点（properties） 1) 治疗量产生 (occurs at therapeutic dose.) 2) 多数比较轻微 ( not serious) 3) 与治疗作用可以互相转化 (can be transited to therapeutic effect) 4) 可预知 (can be forecasted) 2、毒性（toxic reaction）  用量大，可预知，应避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 3、后遗效应（residual effect） 血浓阈浓度以下，残存药理效应 短期；长期 4、停药反应（withdrawal reaction） 突停，原有疾病(症状）加剧 5、变态反应（allergic reaction） 特点：免疫反应 半抗原 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 致敏物：药物 代谢产物 杂质 6、特异质反应（idiosyncrasy）： 由于先天遗传异常所致的对某些药物高敏。 特点： 非免疫反应 高敏体质 与剂量有关 症状与药物固有作用有关 药理性拮抗药有效 pD2与pA2区别： pD2：激动药产生50%最大效应时，游离药物摩尔浓度的负对数值，表示激动药对受体亲和力。 pA2：竞争性拮抗剂使2倍激动药产生原来效应，此时拮抗剂摩尔浓度的负对数值，表示拮抗剂对受体亲和力。 质反应的量-效曲线 半数有效量（median effect dose,