β内酰胺类抗生素(ZHT)概要.ppt

* * （一）碳青霉烯类（carbapenems） 超广谱：是目前抗菌谱最广，抗菌活性最强的抗生素 广谱、强效、耐酶、抑酶，不耐酸 亚胺培南（imipenem） 1. 对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者 2.不仅对?-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3. 临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 * * 缺点： (1)代谢产物具有肾毒性，肾功能不全患者慎用； (2)易被体内的脱氢肽酶Ⅰ水解失活； 常与肽酶抑制剂西司他丁组成复方制剂应用——“泰能”： 作用：↑亚胺培南血药浓度，减少亚胺培南进入肾小管 而↓肾毒性 (3)对含金属的β-内酰胺酶不稳定； (4)阻遏GABA与其受体结合，有CNS毒性，不能用于CNS感染和小儿高热患者； (5)易引起二重感染 （一）碳青霉烯类（carbapenems） * * 美罗培南（merdpenem) 优点： 对肾脱氢肽酶稳定，可单独使用 不良反应发生率低 对CNS毒性低，可用于脑膜炎等CNS感染 帕尼培南（panipenem) 中枢神经系统不良反应轻；抗菌谱及不良反应与亚胺培南相似，抗菌作用比亚胺培南与美罗培南稍弱。 需与肽酶抑制剂倍他米隆联合使用，以提高对肾脱氢肽酶的稳定性。 （一）碳青霉烯类（carbapenems） * * （二）头霉素类(cephamycins)头孢西丁（Cefoxitin）、 头孢美唑（Cefmetazole） 特点：广谱、耐酶 对G-杆菌作用强，其抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相同； 对厌氧菌高敏，超过第三代头孢菌素，对铜绿假单孢菌无效； 对细菌产生的β-内酰胺酶（包括超广谱β-内酰胺酶，ESBL）稳定，优于大多数头孢菌素； 用于G-菌和厌氧菌所致的感染，如腹腔、盆腔、妇科的需氧和厌氧菌混合感染 * * （三）氧头孢烯类（oxacephems）拉氧头孢（Latamoxef）、 氟氧头孢（flomoxef） 特点：广谱、耐酶、t1/2长 对G＋菌、G－菌和厌氧菌作用强，抗菌活性与头孢他啶相似，但对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶，对厌氧菌的作用明显强于第三代头孢。 对β-内酰胺酶稳定 在脑脊液，痰液中含量高；主要用于脑膜炎，呼吸道感染及败血症等的治疗 可引起凝血酶原减少，血小板功能障碍，以及血小板减少而致出血 * * （四）单环β-内酰胺类（monobactam） 特点： 只保留了β-内酰胺环。抗菌谱和氨基糖苷类相似，对G-杆菌高敏，对G-杆菌产生的?-内酰胺酶高度稳定 ；G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂 对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用 不良反应少，还具有耐酶、低毒、与青霉素无交叉过敏反应等优点。 临床作为氨基糖苷类的替代品使用，用于G-需氧菌所致感染 氨曲南（Azthreonam）卡芦莫南(carumonam) * * 第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 （一）β-内酰胺酶抑制药 (β-lactamase inhibitors） 作用： 本身抗菌活性弱 增宽?-内酰胺类药物的抗菌谱 显著加强?-内酰胺类抗生素的抗菌活性 对不产酶的细菌无加强作用 * * 特点： 含有β-内酰胺环，本身无或有微弱的抗菌活性，但抑制?-内酰胺酶，保护?-内酰胺类抗生素免受水解 抑酶谱广、作用强 有较强的细胞穿透能力 对产超广谱β-内酰胺酶 （ESBL）菌有效 β-内酰胺酶抑制药 * * 克拉维酸（Clavulanic Acid ，棒酸） 抑酶作用次于三唑巴坦；与不耐酶的半合成青霉素合用，明显增强疗效，扩大抗菌谱 与阿莫西林合用的口服制剂即奥格门汀、与替卡西林合用的注射剂称替门汀 适用于产酶葡萄球菌和G－杆菌所致的各种感染，如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染 β-内酰胺酶抑制药 * * 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜） 抗菌作用略强于克拉维酸，和其它β-内酰胺类抗生素合用，有明显的抗菌协同作用。 临床常用品种有氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦。 可用于耐药株引起的各种感染。 β-内酰胺酶抑制药 * * 三唑巴坦（tazobactam，他唑巴坦） 舒巴坦的衍生物，对金葡菌产生的青霉素酶、G-杆菌 产生的β-内酰胺酶、部分染色体介导的Ⅰ型酶均具有 较强的抑制作用；对β-内酰胺酶的抑制作用比克拉维 酸和舒巴坦强 与哌拉西林组成复方制剂特治星，对耐哌拉西林的G－菌有很好的抗菌作用 β-内酰胺酶抑制药 * * 复方制剂 抗菌药 辅助药 给药途径 优立新 奥格门汀,安灭菌 他唑星 替门汀,特美汀 舒普深 新治菌 泰能 克倍宁 氨唑西林,白萝仙 新灭菌 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 替卡西林 头孢哌酮 头孢噻肟 亚胺培南 帕尼培南 氨苄西林 阿莫西林 舒巴坦 克拉维酸 他唑巴坦