β肾上腺素能受体概要.ppt

前言 β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其心血管疾病妁防治，其主要发明者也因此获得了诺贝尔生理学或医学奖。在心力衰竭(HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中β阻滞剂均可发挥极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。 我国医师应用β阻滞剂治疗心血管疾病存在的问题 一、是认识上有误区 二、是使用率低(约40％) 三、是应用不规范 四、是选择种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。 β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用 组 织 受 体 作 用 心脏-窦房结 β1，β2 加快心率 心脏-房窒结 β1，β2 加快传导 心脏-心房 β1，β2 增强收缩 心脏-心室 β1，β2 增强收缩、传导和心室起搏点自律性 动脉 β2 血管扩张 静脉 β2 血管扩张 骨骼肌 β2 血管扩张,收缩力增强,糖原分解,K+摄取 肝 β2 糖原分解,糖异生 胰(β细胞) β2 胰岛素和胰高血糖素分泌 脂肪细胞 β1 脂肪分解 支气管 β2 支气管扩张 肾 β1 分泌肾素 胆囊和胆管 β2 松弛 膀胱逼尿肌 β2 松弛 子宫 β2 松弛 胃肠道 β2 松弛 神经末梢 β2 促进去甲肾上腺素分泌 甲状旁腺 β1，β2 甲状旁腺素分泌 甲状腺 β2 T4-T3转变 β阻滞剂分类（1） （1）非选择性： 竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体； （2） β1选择性： 对β1受体有更强的亲和力。选择性为剂量依赖，大剂量使用将使选择性减弱或消失。但有些β阻滞剂具有微弱的激活反应称之为内在拟交感活性,能同时刺激和阻断β肾上素能受体。 （3）α1和β阻滞剂 一些β阻滞剂具有外周扩血管活性。介导机制为阻断αl肾上腺素能受体(如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔),或激活β2肾上腺素能受体(如塞利洛尔)。或与肾上注素能受体无关的机制(如布新洛尔、萘比洛尔〉。 β阻滞剂分类（2） β阻滞剂亦可分为脂溶性和水水溶性。脂溶性β阻滞剂(如美托洛尔、普萘洛尔、噻玛洛尔》 水溶性β阻滞剂(如阿替洛尔)胃肠道吸收不完全,以原型或活性代谢产物从肾脏排泄；与其他肝代谢药物无相互作用,甚少穿过血脑屏障,当肾小球滤过率(老年、肾功能障碍) 时,半衰期延长: 药理学及作用机制 β阻滞剂作用机制复杂。尚未完全阐明。不同药物的作用机制可能有很大差别。对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用,是此类药物发挥心血管保护效应的主要机制。 ?-受体阻滞剂的药理学差异 ◆ 三种主要差异