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　　　第四章 镇静催眠药 Department of Pharmacology XI’AN Medical College 地西泮 (diazepam ,安定) 第一节 苯二氮卓类 * 【药理作用与临床应用】 1. 抗焦虑  小剂量即可产生明显的抗焦虑作用, 用于各种原因引起的焦虑症，是治疗焦虑症的首选药 2. 镇静催眠 特点: ?毒性小,安全范围大 ?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象 ?短暂记忆缺失 ?不引起麻醉 应用: 麻醉前给药,失眠(现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳) 　　　表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 　 慢波睡眠　　　环功能稳定，无眼球快速转动 　　　　　　　　　功能：促进生长、恢复体力 快波睡眠　　表现：肌肉松驰、血压、心率、呼 　　　　　　　　　　吸↑，多梦，伴有眼球快速转动 　 　　　　功能：利于学习和记忆 　入睡：慢波睡眠（80分～120分）→快波睡眠（20分～30分）→慢波睡眠，成人一夜交替4～6次。 生理睡眠 3. 抗惊厥、抗癫痫：作用强 应用：破伤风，子痫、药物中毒及小儿高热 引起的惊厥； 静注是治疗癫痫持续状态的首选药 4. 中枢性肌松作用 应用: 中枢病变（脑血管意外、脊髓损伤）引 起的肌强直； 局部关节病变，腰肌劳损等引起的肌痉挛 * 【不良反应】 1. 常见副作用: 嗜睡、乏力等 2. 大剂量偶见共济失调、手震颤，中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制 3. 耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低 4. 致畸; 5. 急性中毒：昏迷及呼吸循环抑制；禁止饮酒 特效解毒药：氟马西尼 常用苯二氮卓类药物 作用时间 药物 t1/2(h) 代谢物活性 短效类（3-8h） 三唑仑 2-3 有 奧沙西泮 10-20 无 中效类 劳拉西泮 10-20 无 （10-20h） 阿普唑仑 12-15 无 氯硝西泮 24-48 无 艾司唑仑 10-24 无 长效类 地西泮 20-80 有 （10-20h） 氟西泮 40-100 有 * * 第二节 巴比妥类 是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效. * 【分类】 1、长效(慢效)类: 苯巴比妥 2、中效类: 异戊巴比妥 3、短效类: 司可巴比妥 4、超短效(麻醉)类: 硫喷妥钠 * 【药理作用】 随着剂量增加,依次 出现镇静、催眠、 抗惊厥、麻醉 甚至呼吸衰竭而死亡。 * 【药理作用及临床应用】 1. 镇静催眠：临床已少用 2. 抗惊厥：常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注 3. 抗癫痫：仅苯巴比妥钠有效, 癫痫大发作的首选药物 4. 麻醉：仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉 * 【不良反应】 1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状 2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢 3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现 戒断症状 * 【不良反应】 4. 急性中毒表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降, 死于呼吸抑制中毒处理原则：洗胃，给氧，人工呼吸，输液，给升压药及中枢兴奋药；强效利尿药或碱化尿液促进药物排泄 5. 严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用 * 第三节 其它类水合氯醛 * 1. 口服镇静催眠，不缩短快动眼睡眠时相； 2. 大剂量灌肠可用于抗惊厥。 特点 第2节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常见于：小儿高热、破伤风、 癫痫大发作、药物中毒等。 常用药物：巴比妥类、水合氯醛、 地西洋（iv）硫酸镁 硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用不同。 1．口服：泻下、利胆 泻药（驱虫、排毒）， 十二指肠胆汁引流 2．注射： 抗惊厥、降压 主要用于产前子痫 等惊厥 机理：① Mg++对抗Ca2+ 肌松作用 ② 中枢抑制作用 注意：①严格掌握剂量（滴注速度） ②严