肿瘤化学治疗讲稿要点解读.docVIP

潍坊医学院讲稿 课程名称 肿瘤学 授课章节 肿瘤的化学药物治疗 授课教师 路中 职称 讲师 所属各部（系、院） 临床学院 教研室 肿瘤学专业 教学层次 □研究生 □本科生 □专科生 成教（□本科生 □专科生） 学 时 2学时 联系方式 电 话 E-Mail 学习目标： 1.了解肿瘤化学药物治疗的基础理论及基本方法。 2．掌握化疗的基本原则方法。 授课内容： 第十章 肿瘤的化学药物治疗 第一节 肿瘤化疗的发展概况和临床地位 自古以来恶性肿瘤就是致人死命的疾病，人类采用药物治疗肿瘤的历史可追溯到几千年前。东西方医学都曾梦想通过“以毒攻毒”，达到治疗的目的。西方医学曾用秋水仙，砷化物及苯等治疗肿瘤，我国医学也曾有用马钱子等治疗肿瘤的记载。 一、现代化学治疗的历史 近代肿瘤化疗药物治疗学只有一百多年的历史，是医学领域里比较年轻的学科，目前正处于一个重大变革的时代。追溯其历史可以看到： 1942年---发现了第一个抗肿瘤药物氮介； 1948年---发现抗代谢类肿瘤药物； 1955年---长春花碱类药物用于临床，开创了植物类药物发现的历史； 1956年---放线菌素D治疗绒癌和肾母细胞癌取得了疗效，又发现了抗肿瘤抗生素； 1957年---合成了环磷酰胺（CTX）、氟脲嘧啶，至今仍是临床常用的抗癌药； 1967年---分离出阿霉素（ADM）扩大了抗肿瘤的适应症； 1971年---顺铂(DDP)上临床后逐渐扩展其使用范围对多种肿瘤取得了较好的疗效,目前第2、3代铂类抗癌药也已上市。 二、现代化学治疗的发展史 近20年尤其是近10年来抗肿瘤药物发展更加迅速，第3代抗肿瘤药物进一步提高了多种肿瘤的治愈率。如：去甲长春花碱（NVB）、紫杉醇(PTX)、吉西他滨（GEM）、奥沙利铂（L-OHP）等。同时，5-HT3拮抗剂和粒细胞集落刺激因子（G-CSF）的开发大大减少了化疗给患者带来的痛苦以及困扰医生进行化疗的最大障碍：如消化道反应—恶心、呕吐以及骨髓抑制—白细胞减少以及三系减少。 三、肿瘤化疗在肿瘤治疗中的作用 肿瘤化疗的根本目的在于降低死亡率及发病率，虽然肿瘤化学治疗历史短，但成绩显著，已经发现50余种具有不同作用机理的有效药物。它们的合理使用可以使多种肿瘤治愈，并且使另一些肿瘤病人生命延长。 可用化学治疗治愈的疾病包括：急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、尤文氏瘤、肾母细胞瘤、巴基特氏淋巴瘤、胚胎性横纹肌肉瘤、绒毛膜上皮癌、睾丸癌；化疗/辅助性化疗病情完全缓解及存活率增加的疾病包括：乳腺癌、小细胞肺癌、急性成髓细胞瘤、非何杰金氏淋巴瘤、前列腺癌、慢性粒细胞性白血病；化疗/辅助性化疗病情完全或部分缓解但生存时间延长不确定的疾病包括：多发性骨髓瘤、卵巢癌、子宫内膜癌。 随着新抗癌药物的不断发现，抗肿瘤药与外科治疗、放射治疗的协调应用，设计联合治疗的合理配伍，以及对肿瘤化疗原则的深入认识，使肿瘤化疗正从姑息治疗向根治性治疗过渡。 第二节 肿瘤化疗药物的分类 一、根据抗癌药物的来源、化学结构分类 1.烷化剂 主要药物有氮芥(NH2)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、苯丁酸氮芥(瘤可宁)(CBl348)、苯丙酸氮芥(CB)、左旋苯丙氨酸氮芥(美法兰)、塞替派(TSPA)、白消安和洛莫司汀(环己亚硝脲，CCNU)及司莫司汀(甲环亚硝脲)。 2.抗代谢药物 主要药物有氟尿嘧啶(5-Fu)、替加氟(呋喃氟尿嘧啶，FT207)、双氟啶(FD-1)、优氟啶(UFT)、卡莫氟(HCFU)、去氧氟尿苷(氟铁龙，5-DFUR)、甲氨蝶呤(MTX)、6-巯基嘌呤（6-MP）、阿糖胞苷(Ara-c)、希罗达(Xeloda)。增加5-FU疗效的亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙,CF)。 3.抗癌抗生素 放线菌素D(更生霉素，ACTD)、柔红霉素(DNR)、多柔比星(阿霉素，ADM)、表柔比星（表阿霉素，EPI）、吡柔比星(THP)、米托蒽醌(MIT)、博莱霉素(BLM)、丝裂霉素（MMC）、平阳霉素(SP)。 4.抗癌植物类 长春花类植物生物碱，如长春碱(长春花碱，VLD)、长春新碱(VCR)、长春地辛（VDS）。鬼臼毒类的足叶乙苷(Vp-l6)和鬼臼噻吩甙(VM-26)。喜树碱类，包括开普拓(伊立替康、CPT-11)和羟基喜树碱(HCPT)。新抗肿瘤药紫杉醇类药物紫杉醇(taxol)、紫杉特尔(taxotere)等。 5.激素类 雌激素(己烯雌酚)、雌激素类制剂、垂体-黄体释放激素的激动剂(诺雷德)、雄激素、雌激素受体抑制剂(他莫昔芬及托瑞米芬)、氨鲁米特(氨基