β-内酰胺类抗生素药物治疗新进展 Beta-Lactam Antibiotics β-内酰胺类抗生素是含有β-内酰胺环的一大类抗生素,以青霉素类、头孢菌素类为典型代表,还包括非典型β内酰胺类抗生素。该类药物具有高效和不良反应低的特点,是临床应用品种最多、发展最快、应用最广泛的一类抗生素,在各种细菌感染的治疗中占有重要地位,目前用于临床的约100余种,占全部抗菌药处方的60%以上。 抗菌药物发展简史 1929年,弗来明(Alexander Fleming) 发现青霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在,针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。 内酰胺类抗生素研究获得了一定进展。 自l990年至今,各国首次投放市场的 内酰胺类抗生素共18种,其中有头孢菌素l4种,碳青霉烯2种,青霉烯1种与 内酰胺酶抑制剂复台剂1种。 大批量生产 ?-内酰胺类抗生素抗菌机制 ?-内酰胺类抗生素抗菌机制图示 β-内酰胺类抗生素的发展 1、青霉素的发展: 从抗革兰阳性菌窄谱发展到广谱从注射剂型发展到口服剂型
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