抗菌药研究进展分析.ppt

如WIN—57294、WIX—64593、A—62176等具 有抑制拓扑异构酶Ⅱ活性．WIN—64593显示较 强抗单纯疱疹病毒I、Ⅱ活性。 （二）恶唑烷酮类抗菌药(oxazolidinone antibacterials) 代表药：利奈唑酮（linezolid，U-100766）。 抗菌机制：作用于26核糖体亚基，抑制细菌蛋白质合 成中的起始复合物形成而发挥抗菌作用。 抗菌作用：与万古霉索相似，对G＋菌有强大抗菌效 应，且对MRSA、 VRE和PRSP仍然有效。 体内过程：口服吸收迅速，T1/2为5~7h，约有35％的 原型药物由尿中排泄。 应用：主要用于VRE、MRSA感染。 不良反应：多为胃肠功能紊乱。 （三） 新合成抗菌药（对G＋耐药菌有较强作用的新 合成抗菌药） ⑴合成新化合物筛选 代表药：螺异恶唑衍生物——KY-9 喹啉-吲哚衍生物——SEP-32196 特点：对多耐性金葡球菌、MRSA、MRSE、VRE有 较强抗菌作用。 (3)抗结核杆菌新药研究 ①如硝基咪唑并吡喃类化合物——PA-824 特点：对链毒素、卡那霉素、异