j第十章肾上腺受体阻断药.docx

第十一章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药 一、 α1，α2肾上腺素受体阻断药 （一） 短效类 酚妥拉明 体内过程 1.口服生物利用度低，作用维持3～6小时 2.肌内注射作用维持30～45分钟 3.大多以无活性代谢物从尿中排出 药理作用 1.扩血管，降血压 3.其他 ① 拟胆碱作用 使胃肠蠕动↑ ② 组胺样作用 使胃酸分泌↑皮肤潮红 临床应用 1.用于外周血管痉挛性疾病（如肢端动脉痉挛性疾病等） 2.用于拟交感胺过量所致的高血压，静滴NA时发生的药液外漏 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发时的高血压危象和手术前准备 因瘤细胞分泌大量Adr及NA而引起高血压，本品阻断α受体对此病患者小剂量即可产生迅速而强烈的降压作用。（V 5mg，2～4min内BP↓，35mmHg以上）故做诊断用，曾有致死报告，应慎用。 4.抗休克 5。用于其它药物无效时的急性心肌梗塞，充血性心力衰弱 不良反应 1.皮肤潮红，鼻塞，胃肠平滑肌兴奋（腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡） 2.过量时可出现体位性低血压，心动过速，心律失常，心绞痛。 （应缓慢注射或滴注） 3.胃，十二指肠溃疡，冠心病，胃炎慎用 （与拟胆碱作用有关） 妥拉唑啉 特点 1.本品与酚妥拉明作用相似，但α阻断作用较弱 2.拟胆碱作用和组胺样作用较强 3.副作用发生率高，不良反应与酚妥拉明同。 4.主要用于血管痉挛性疾病，和NA静滴药液外漏时的处理。 二 长效类（非竞争性α阻断药） 酚苄明 本类药与分子受体结合较牢固，儿茶酚胺难以与之竞争。 体内过程 1.口服吸收不完全 2.局部刺激性大，仅可静注 3.起效慢（本品在体内必须环化成乙烯亚胺型后才能发挥作用） 4.作用持久（本品脂溶性高，贮存在脂肪组织中，排泄缓慢，与α受体牢 固结合，故用药一次可维持3－4天。本品刺激性强，仅作静注给药。 药理作用 本品阻断 α受体，舒张血管，降低外周阻力，具有起效慢。作用强而 久的特点：高浓度时还具有抗5-羟色胺及组胺作用。 临床应用 1.用于外周血管痉挛性疾病。 2.抗休克 3.嗜铬细胞瘤的治疗 不良反应 1.体位性低血压 2.心动过速，鼻塞 3.胃肠兴奋（恶心，呕吐） 4.中枢抑制（哮喘等） 三 α1肾上腺素受体阻断药 哌唑嗉 选择性阻断α1受体，具有扩张血管，降低血压的作用，主要用于降压药 四 α2肾上腺素受体阻断药 育亨宾 阻断突触前膜α2受体，减弱负反馈，使NA释放↑ 第二节 β肾上腺素受体阻断药 化学结构 β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素等在化学结构上具有相似处。 1. 带有异丙基的仲胺与β受体的亲和力有关 其β位OH可形成左旋或右旋的立体构形，左旋体作用右旋体 2. 芳香环（一个或两个苯环，或是一个杂环）与药的作用性质有关。 药理作用 1.β受体阻断作用 ① 心血管系统 ② 支气管平滑肌 非选择性或?2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人影响较小，而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。 ③ 代谢 血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉） ④ 抑制肾素释放 阻断肾小球旁细胞β1受体而抑制肾素的释放。 2. 内在拟交感活性（ISA） 在神经末梢儿茶酚胺释放正常时，使用有内???拟交感活性的β阻断剂，其激动作用被β受体阻断作用所掩盖。 在预先使用利血平以耗竭体内儿茶酚胺，使药物的β阻断作用无从发挥，此时再用β受体阻断药，如该药具有ISA，则可致心率加速，心输出量上升等。 3. 膜稳定作用 即可使细胞膜对离子的通透性降低的作用。该作用尚无实际意义。 ① 要在高于临床有效浓度几十倍时才能发挥作用。 ② 无膜稳定作用的β阻断药对心律失常仍有效。 4. 其他 ①抗血小板聚集作用 ②降低眼内压（减少房水形成） 临床应用 1.心律失常 各种原因引起的快速型心律失常。 2.心绞痛、心肌梗塞 3.高血压 适于伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高的高血压患者，对伴有冠心病、脑血管病变更适合 5. 甲