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解放军第306医院药学部 刘刚
写在课前的话
镇痛药主要作用于中枢神经系统,能选择性地减轻或缓解疼痛感觉,又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑不安等不愉快的情绪得到缓解。本课详细介绍了阿片类镇痛药芬太尼和哌替啶,学员通过学习要掌握其适应证、禁忌证、不良反应、注意事项等。
一、概述
镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱,在对症治疗中具有重要意义。镇痛药一般可分为阿片类(或麻醉性)镇痛药和非阿片类(或非麻醉性)镇痛药。前者使用后可能有成瘾性,因此在开写处方时必须严格遵守国家的相关管理规定及其适应证和数量。
疼痛治疗的目的是最大程度地控制疼痛,伴随最轻的不良反应,获得最好的生理和心理功能,最佳的生活质量。镇痛药(analgesics)主要作用于中枢神经系统,能选择性地减轻或缓解疼痛感觉,又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑不安等不愉快的情绪得到缓解。
本课包括的阿片类镇痛药是芬太尼(注射剂)和哌替啶(注射剂)。它们均为人工合成的强效麻醉性镇痛药,通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用。
本课包括的阿片类镇痛药作为国家特殊管理的麻醉药品,须注意以下二点:
1. 严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,处方颜色应与其他药处方区别开;
2. 注意其可能被患有隐性或显性成瘾性的人寻求和滥用。
二、芬太尼
(一)历史沿革
芬太尼是1960年合成的纯阿片受体激动药,局具有很强的镇痛作用,其效价是吗啡的100—180倍,哌替啶的550—1000倍,静脉起效更快,作用持续时间约30分钟。
(二)药理学
本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。为阿片受体激动药,作用迅速,维持时间短;不释放组胺;对心血管功能影响小;能抑制气管插管时的应激反应。虽然本品对呼吸的抑制弱,但静脉注射过快,也可抑制呼吸。可产生药物依赖(成瘾)性。本品的呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30-60分钟。肌内注射后约7-8分钟发生镇痛作用,可维持持1-2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除半衰期约3.7小时。主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
芬太尼的适应证有哪些?
(三)适应证
适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物
(四)临床应用
芬太尼作用为镇痛药用于复合全麻或全身静脉麻醉中,根据药物配方不同,使用剂量不等,通常手术用量不超过10 mg/kg。
芬太尼与氟哌啶按1:50混合称为氟芬合剂,用于大面积换药及小手术。
由于芬太尼对心血管系统的影响较其它阿片类镇痛药小。目前已成为心血管麻醉中的主要用药,常大剂量使用。
(五)临床药理作用
1. 对循环系统的作用
床上镇痛剂量(2—10 mg/kg )的芬太尼都很少引起低血压,左室功能较差者也很少出现低血压,有人认为主要是其没有组织胺释放作用的影响。
Miller比较了芬太尼、苏太尼、阿芬太尼对麻醉病人心功能的影响,结果是芬太尼对循环功能影响最小。
使用芬太尼后的低血压多与心动过缓有关,交感神经张力较高者更易发生。
芬太尼引起的低血压和交感张力下降及副交感张力增强有关,也是血管平滑肌抑制的结果。
2.对呼吸系统的作用
芬太尼对呼吸驱动力、时间及呼吸肌活动上均有影响。在芬太尼(2 mg/kg )与咪唑安定(0.05 mg/kg )联合应用时,低氧反应与二氧化碳反应相继受到影响,发生呼吸抑制。
芬太尼对呼吸抑制的时间相对镇痛时间短。使用10 mg/kg 芬太尼,一般不至于引起呼吸抑制。剂量达到20—50 mg/kg 时,术后必须作机械通气的准备。大剂量(50—100 mg/kg )时,辅助呼吸常需要12小时以上。
(六)禁忌证
1 .支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。 2 岁以下儿童禁用。
2 .中毒性腹泻,毒物聚积于肠腔未能排出者。
3 .遇有血液病或血管损伤出现血凝异常时,以及穿刺的局部存在炎症时,不得经硬膜外或蛛网膜下隙给药。
(七)不良反应
一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等,偶有肌肉抽搐。
严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓,如不及时治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
大剂量快速静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直,胸壁顺应性降低影响通气功能。硬膜外单独注入本品镇痛时,一般4-10分钟起效,20分钟脑脊液的药浓度达到峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效3.3-6.7小时。本品有成瘾性。
芬太尼使用的严重不良反应不包括( )
窗体顶端
B.视物模糊
C.肌肉僵直
D.心动过缓
窗体底端
解析:使用芬太尼的严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵
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