27第二十七章组胺受体阻断药-yxx课件.pptVIP

第二十七章 组胺受体阻断药 基本要求 重点难点 1.组胺受体的分类、分布和效应以及组胺的作用 2.H1受体阻滞药的作用、应用和不良反应。常用H1受体阻滞药的特点 3.西咪替丁作用、应用和常用H2受体阻滞药的特点 第一节 组胺和组胺受体阻断药分类 * * 组胺-肝素-蛋白质复合体（无活性） 刺激、损伤 肥大细胞 嗜碱性细胞 游离组胺 一、组胺和组胺受体 组胺（histamine）即β-咪唑乙胺 GT2277 负反馈性调节组胺合成与释放 负性肌力作用 脑组胺能N末梢 突触前膜 心耳 H3 西米替丁 雷尼替丁 分泌增多 扩张 收缩加强,心率加快 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 H2 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 平滑肌收缩 血管扩张，通透性增高、渗出增加、水肿 收缩增强,传导减慢 觉醒反应 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管、毛细血管 心房，房室结 中枢 H1 阻断药 效应 所在组织 亚型 H-R分布及效应（重点） 心血管 （H1、H2） 2.平滑肌 （H1) 3.腺体 （H2） 4.神经末梢 （H1) 5.中枢 三联反应 毛细血管扩张（红斑） 毛细血管透性（丘疹） 轴索反射（红晕） 用于:麻风病人辅助诊断 组胺药理作用 大剂量：强而持久降压，甚至发生休克 支气管哮喘、痉挛性腹痛 诊断真、假性胃酸分泌缺乏症 失眠 第二节 H1受体阻断药 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 第二代: 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine） 多数第一代H1受体阻断药口服吸收良好，体内分布广，能透过血-脑屏障，肝内代谢灭活。 第二代H2不能透过血-脑屏障，作用长效 体内过程 H1-R分布及效应 GT2277 负反馈性调节组胺合成与释放 负性肌力作用 脑组胺能N末梢 突触前膜 心耳 H3 西米替丁 雷尼替丁 分泌增多 扩张 收缩加强,心率加快 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 H2 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 平滑肌收缩 血管扩张，通透性增高、渗出增加、水肿 收缩增强,传导减慢 觉醒反应 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管、毛细血管 心房，房室结 中枢 H1 阻断药 效应 所在组织 亚型 1）抗外周组胺H1受体效应 舒张胃、肠、气管、支气管平滑肌 收缩扩张的小血管，降低通透性，抑制血压降低 注：该作用仅部分抵抗，H2受体也参与心血管功能的调节 药理作用 2）中枢作用----镇静与嗜睡作用 以苯海拉明、异丙嗪作用最强 第二代H1受体阻断西特利嗪、阿司咪唑不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用 抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3）其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 临床应用 1）变态反应性疾病 花粉症和过敏性鼻炎效果良好 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 药疹和接触性皮炎有止痒效果 第二代H1受体阻断药氮卓斯汀对炎性介质诱导的过敏性哮喘有效 2）晕动病及呕吐 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用（苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪作用强）