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血液系统药物 一、抗凝药 肝素钠 (}{eparin Sodium，美得喜) 【药理】肝素是一种粘多糖，在体内体外均有强大的抗凝作用。静脉注射可使多种凝血因子灭活，即刻发生抗凝作用。其主要机制是引起抗凝血酶 Ⅲ(ATⅢ)构象改变，使之易与凝血酶结合，加速抗凝血酶Ⅲ使凝血酶灭活，从而抑制凝血酶及活化的凝血因子Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ、X，发挥抗凝作用。另外，肝素还可促进血管内皮释放脂蛋白酯酶而有降脂作用。抑制炎性细胞的活性和炎性介质活性，具抗炎作用。抑制血管平滑肌增生、抗血管内膜增生作用。 肝素分子带有大量负电荷，口服不吸收，常静脉给药。抗凝活性t1／2与给药剂量相关，肝硬化患者t1／2延长。 【适应证】血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死、弥散性血管内凝血、血液透析、体外循环手术、心导管检查等术中抗凝。 【用法】静注：成人每次O．5万～1万u，6 h一次，以生理盐水稀释后使用。 静滴：每日2万～4万U，加至5％葡萄糖氯化钠注射剂中，开始20滴／ min，以后20～30滴／min静脉缓慢滴注，大多用于急性血栓栓塞病。深部皮下注射每次O．5万～1万U，以后每8 h一次，总量1．5万～3万IJ／d。小剂量皮下注射每次2 000～4 000 u，每12 h一次。常用于防治急性早幼粒细胞白血病合并DIC或产后深静脉血栓症。小儿静滴每次50～60 u／kg，加至 5％葡萄糖氯化钠注射剂中使用。新生儿首次剂量30 u／kg，维持量每次 50 U／kg。 【注意】①过量会导致出血。应用过程中要严密监测部分凝血活酶时间(AtrrT)，使其维持在参考值的1．5～2．5倍。发生异常出血，可以鱼精蛋白中和，每1 nag鱼精蛋白可中和100 u肝素。②肝素诱发的血小板减少。 ③妊娠妇女可发生早产及胎儿死亡。④连续应用3～6个月，可致骨质疏松、自发性骨折。⑤引起皮疹、药热等过敏反应。 ⑥肝肾功能不全、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者慎用。 【制剂】注射剂：5 000 U，12 500 U，25 000 U(125 U相当于1 mg)。 肝素钙 (}teparin Calcium) 【药理】本品与肝素钠作用相似，但是以钙盐的形式在体内发挥作用，肝素钙1万U含钙O．15mmol／L，多用于皮下注射给药，每12 h皮下注射肝素钙1．25万U～2万U，血药浓度可稳定在100～300 U／L。其药浓度在血循环中缓慢扩散，不会减少细胞间毛细血管的钙胶质，也不改变血管通透性，克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用，且具有抗肾素和抗醛固酮活性。 【适应证】①术前、术中、术后低剂量疗法，预防和治疗血栓栓塞性疾病(肺动脉栓塞、冠状动脉栓塞、血栓性静脉炎、视网膜中央静脉栓塞等)、 DIC和血栓前期的高凝状态。②体外循环(心一肺装置、人工肾)，透析疗法和肠外营养，以防导管、探针插入时血液凝固，以及输血和一般血液检查时的抗凝剂。③调整血脂，用于动脉粥样硬化和高血脂的治疗。 【用法】大剂量：每日30 000 u，加入5％葡萄糖氯化钠注射剂500～ 1 000 ml中静滴。亦可皮下注射，每8 h一次8 000～10 000 U。用于急性肺梗死、急性凝血异常增高等疾病。②中剂量：每次10 000 U，加入生理盐水 40 ml静注，每日1～2次。或10 000 U皮下注射，每12 h一次。⑧小剂量：每次5 000 U，每12～24 h一次，皮下注射。或每日1次皮下注射7 500 U。 用于冠心病不稳定心绞痛、高脂血症纠正高凝状态或急性早幼粒细胞白血病合并DIC的防治。小剂量皮下注射的优点有：①肝素钙皮下注射时局部疼痛和淤斑明显轻于肝素钠。②吸收均匀缓慢，形成低的有效血药浓度，能较长时间维持其抗凝和抗血栓作用。③应用小剂量时，不需要实验室监测凝血时间，十分安全。而应用大、中剂量时必须测定凝血时间而随时调整用量 (方法和要求同肝素钠)。 【注意】①偶见过敏反应，如皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、寒战、流泪等，应停止用药，可以用抗组胺类药物和肾上腺皮质激素治疗。②发现有皮肤紫斑、咯血或血尿等出血症状可酌情减量或停药。可应用鱼精蛋白硫酸盐 1 mg中和100 U肝素钙。③有活动性肺结核、溃疡病出血、颅内出血或严重外伤时应禁用，孕妇及产后妇女慎用