镇痛药_南京医科大学讲义.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 　　　 第一节　概述　 ★ 疼痛：疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛是必要的。　 ★ 疼痛的分类：　躯体痛 　　　　　　　　 内脏痛 　　　　　　　　 神经性痛 ★ 疼痛的意义 伤害性刺激 多种疾病的症状 吗啡是其中最主要的生物碱（含量约10-15%）。 “吗啡”名字的由来 1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从阿片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长睡不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morphus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。?1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drug abuse） 吗啡 (morphine) 【构效关系】 4个环、氧桥、17位N-CH3是镇痛作用基本结构 酚-OH氢原子被-CH3取代，则镇痛作用、成瘾性↓。如：可待因 酚-OH及醇-OH氢原子都被取代，则中枢作用增强。镇痛作用、成瘾性↑。如：海洛因（乙酰基：-COCH3） 17位-CH3被烯丙基（-CH2CH=CH2）取代，则不仅镇痛作用减弱，而且成为吗啡的拮抗药