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外周神经系统用药分类 第四节　组按H1受体拮抗剂 Histamino H1 Receptor Antagonists 组胺H1受体拮抗剂 组胺的结构 4（5）-（2-氨乙基）咪唑 Histamine的生理作用 重要的化学递质 在细胞之间传递信息 参与一系列复杂的生理过程 组胺的存在和释放 组胺与肝素-蛋白质结合，以复合物形式存在于肥大细胞中 组胺释放进入细胞间液 多种因素可诱导组胺的合成、释放 （如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等） Histamine的生物合成 组胺的受体 H1, H2, H3, H4 受体 组胺H1受体作用的效应 主要分布在肠道、子宫、支气管 参与变态反应 毛细血管扩张产生水肿、痒感 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩 支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难 组胺H2受体作用的效应 主要分布在胃、十二指肠 引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加 可直接导致消化道溃疡 H3受体作用的效应 在中枢神经系统及外周组织中发现 作 用 反馈抑制组胺的合成和释放 抑制NE、 ACh、神经肽的释放 调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能 H4受体作用的效应 2000年首次报道 分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等 可能的作用 免疫调节功能 组胺的应用 作为诊断剂 检查胃酸分泌能力和测定壁细胞群 治疗作用争议较大 抗组胺药物的分类 间接作用 组胺酸脱羧酶抑制剂