第2章合成抗菌药教案.doc

第二章　合成抗菌药　　　　　　　二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质　　如何掌握这个考点？　　1.掌握各类药物化学结构通式的特点　　2.结构的基本母核以及有什么取代基　　3.这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性）　　4.这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响　　　　　　（1） 酸碱两性（羧基， 哌嗪）在酸碱中均溶解　　（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物， 降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。　　　　（3）光照分解（产生 光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性）　　（4）7位哌嗪杂环分解， 7位哌嗪增加 中枢毒性　　（5）8位有F， 有光毒性　　三、喹诺酮药物代谢特点： 代谢是考点　　（补充知识） 药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等。　　1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应　　2.哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮　　　　　　　　　　　　　　 记忆技巧：加替沙星=甲替沙星（增加一个甲氧基） 构效关系百分之80会出考题　　 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A.1位有乙基取代，2位有羧基B.2位有羰基，3位有羧基C